Saturation solubility of nicotine, scopolamine and paracetamol in model stratum corneum lipid matrices.
Saturation solubility of nicotine, scopolamine and paracetamol in model stratum corneum lipid matrices.
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尼古丁、东莨菪碱和扑热息痛在模型角质层脂质基质中的饱和溶解度
DOI：
10.1016/j.ijpharm.2014.06.057
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发表时间：
2014
影响因子：
5.8
通讯作者：
Geoffrey Lee
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Anne Mundstock;Geoffrey Lee
在两种不同的模型角质层脂质基质中测量了尼古丁和东莨菪碱碱以及酸性扑热息痛的饱和溶解度。光学显微镜观察到高于其溶解度的药物以液滴或结晶颗粒的形式存在。广角 X 射线衍射和 DSC 均未检测到这些药物。尼古丁和东莨菪碱碱的饱和溶解度分别为 3-5% w/w 和 5-10% w/w。扑热息痛会强烈破坏脂质形成的层状相，并且可以溶解至 >20% w/w。根据这些结果，完整角质层膜中尼古丁和东莨菪碱的饱和溶解度估计分别高达每毫克角质层膜 17.5 μg 和 35 μg 药物。这些浓度远高于渗透实验期间用胶带剥离完整角质层获得的值。因此，药物在角质层脂相中的饱和溶解度不太可能限制这两种药物的渗透。
The saturation solubilities of nicotine and scopolamine bases as well as acidic paracetamol were measured in two different model stratum corneum lipid matrices. Light microscopy visualized the presence of drug above its solubility either as droplets or crystalline particles. Neither wide-angle X-ray diffraction nor DSC detected the drugs. The saturation solubilities of the nicotine and scopolamine bases are 3–5% w/w and 5–10% w/w respectively. Paracetamol strongly disrupts the lamellar phase formed by the lipids and could be dissolved to >20% w/w. Based on these results the saturation solubilities of nicotine and scopolamine in an intact stratum corneum membrane are estimated to be up to 17.5 μg and 35 μg drug per milligrams of stratum corneum membrane respectively. These concentrations are well above values obtained by tape stripping of intact stratum corneum during a permeation experiment. The drug’s saturation solubility in the stratum corneum’s lipid phase is therefore unlikely to be rate-limiting for permeation of these two drugs.
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