SAR and Lead Optimization of an HIV-1 Vif-APOBEC3G Axis Inhibitor.
SAR and Lead Optimization of an HIV-1 Vif-APOBEC3G Axis Inhibitor.
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DOI：
10.1021/ml300037k
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发表时间：
2012-06-14
影响因子：
4.2
通讯作者：
Rana, Tariq M.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Mohammed, Idrees;Parai, Maloy K.;Jiang, Xinpeng;Sharova, Natalia;Singh, Gatikrushna;Stevenson, Mario;Rana, Tariq M.
关键词：
我们描述了 RN-18（一种 HIV-1 Vif-APOBEC3G 轴抑制剂）的构效关系和优化研究。对 RN-18 环 C、环 B、环 A、桥 A-B 和桥 B-C 进行靶向修饰，以确定关键的结构特征，从而产生具有相似（4g 和 4i）和改进（5、8b 和 11）活性的新抑制剂。还公开了两种有效的水溶性 RN-18 类似物 17 和 19，并且我们描述了化合物 19 的药理学研究结果。此处描述的发现将有助于开发更有效的 Vif 抑制剂以及设计探针以鉴定 RN-18 及其类似物的靶蛋白。
We describe structure-activity relationship and optimization studies of RN-18, an HIV-1 Vif-APOBEC3G axis inhibitor. Targeted modifications of RN-18 ring-C, ring-B, ring-A, bridge A–B, and bridge B–C were performed to identify the crucial structural features, which generated new inhibitors with similar (4g and 4i) and improved (5, 8b, and 11) activities. Two potent water-soluble RN-18 analogues, 17 and 19, are also disclosed, and we describe the results of pharmacological studies with compound 19. The findings described here will be useful in the development of more potent Vif inhibitors and in the design of probes to identify the target protein of RN-18 and its analogues.
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影响因子：
7.3
作者：
Ali A;Reddy GS;Nalam MN;Anjum SG;Cao H;Schiffer CA;Rana TM
通讯作者：
Rana TM
影响因子：
46.9
作者：
Nathans, Robin;Cao, Hong;Sharova, Natalia;Ali, Akbar;Sharkey, Mark;Stranska, Ruzena;Stevenson, Mario;Rana, Tariq M.
通讯作者：
Rana, Tariq M.
影响因子：
5.5
作者：
Cai, Yufeng;Schiffer, Celia A.
通讯作者：
Schiffer, Celia A.
影响因子：
4.2
作者：
Ghosh, Arun K.;Martyr, Cuthbert D.;Steffey, Melinda;Wang, Yuan-Fang;Agniswamy, Johnson;Amano, Masayuki;Weber, Irene T.;Mitsuya, Hiroaki
通讯作者：
Mitsuya, Hiroaki
影响因子：
2.1
作者：
Shaabani, A;Mirzaei, P;Lee, DG
通讯作者：
Lee, DG