MCR synthesis of praziquantel derivatives.
MCR synthesis of praziquantel derivatives.
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DOI：
10.1111/j.1747-0285.2011.01288.x
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发表时间：
2012-04
影响因子：
3
通讯作者：
Dömling A
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Liu H;William S;Herdtweck E;Botros S;Dömling A
血吸虫病是一种被忽视的热带疾病，影响着全世界2亿多人，只有四氢异喹啉药物吡喹酮（PZQ）才能有效治疗。在此，我们描述了一种有效的方法来获得PZQ衍生物的Ugi 4-组分反应，然后在两步，一锅法的Pictet-Spengler反应。基于Ugi四组分反应，描述了30个新的PZQ衍生物，并讨论了与PZQ相比显示不同构象的新衍生物的X射线结构。基于体外曼氏血吸虫虫活力测定，已经鉴定了与药物PZQ活性相当的几种类似物。
Schistosomiasis, a high volume neglected tropical disease affecting more than 200 million people worldwide, can only be effectively treated by the tetrahydroisoquinoline drug praziquantel (PZQ). Herein, we describe an efficient approach to access PZQ derivatives by the Ugi 4-component reaction followed by the Pictet-Spengler reaction in a two-step, one-pot procedure. 30 Novel PZQ derivatives are described based on the Ugi 4-component reaction and an X-ray structure of a novel derivative revealing different conformation compared with PZQ is discussed. Several analogues comparable in activity to the drug PZQ have been identified based on an in vitro Schistosoma mansoni worm viability assay.
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影响因子：
4
作者：
Botros, S;Pica-Mattoccia, L;Cioli, D
通讯作者：
Cioli, D
DOI：
10.1007/bf01128018
发表时间：
1988-01-01
期刊：
Biology of metals
影响因子：
--
作者：
Page, W J;Patrick, J
通讯作者：
Patrick, J
影响因子：
3.8
作者：
Kjetland, EF;Ndhlovu, PD;Gundersen, SG
通讯作者：
Gundersen, SG
影响因子：
3
作者：
Liu, Haixia;Doemling, Alexander
通讯作者：
Doemling, Alexander
影响因子：
7.3
作者：
Grolla, Ambra A.;Podesta, Valeria;Pirali, Tracey
通讯作者：
Pirali, Tracey