Drechmerin H, a novel 1(2), 2(18)-diseco indole diterpenoid from the fungus Drechmeria sp. as a natural agonist of human pregnane X receptor.
Drechmerin H, a novel 1(2), 2(18)-diseco indole diterpenoid from the fungus Drechmeria sp. as a natural agonist of human pregnane X receptor.
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Drechmerin H，一种来自真菌 Drechmeria sp. 的新型 1(2), 2(18)-diseco 吲哚二萜类化合物。
DOI：
10.1016/j.bioorg.2018.05.001
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发表时间：
2018-09
影响因子：
5.1
通讯作者：
Ma Xiao-Chi
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Zhao Jian-Chao;Luan Zhi-Lin;Liang Jia-Hao;Cheng Zhong-Bin;Sun Cheng-Peng;Wang Ya-Li;Zhang Meng-Yue;Zhang Tian-Yuan;Wang Yong;Yang Tian-Mei;Wu Ying-Ying;Zhang Yi-Xuan;Zhao Xin-Yu;Ma Xiao-Chi
从Drechmeriasp的发酵液中分离得到一个新的1（2），2（18）-双吲哚二萜化合物drechmerin H（1）。以及一种新的吲哚类二萜化合物2′-epiterpendole A（3）和一种已知的类似物terendole A（2）。通过HRESIMS、1D和2D NMR、ECD、X射线单晶衍射分析和量子化学计算确定了它们的结构。首次确定了萜吲哚A（2）的无定形构型。化合物1对PXR具有明显的激动作用，其EC 50值为134.91 ± 2.01 nM，并通过分子对接研究了其与PXR的相互作用。同时，对化合物1 - 3的生物合成途径进行了初步探讨。
A novel 1(2), 2(18)-disecoindole diterpenoid,drechmerin H (1), was isolated from the fermentation broth ofDrechmeriasp. together with a new indole diterpenoid, 2′-epiterpendole A (3), and a known analogue, terpendole A (2). Their structures were determined by HRESIMS, 1D and 2D NMR, ECD, and X-ray single crystal diffraction analyses as well as quantum chemical calculation. The abosulte configuration of terpendole A (2) was determined for the first time. Compound1displayed the significant agonistic effect on pregnane X receptor (PXR) with EC50value of 134.91 ± 2.01 nM, and its interaction with PXR was investigated by molecular docking. Meantime, a plausible biosynthetic pathway for compounds1–3is also discussed in the present work.
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N. Kyriakidis;E. S. Waight;J. Day;P. Mantle
DOI：
10.1080/14786419.2016.1269102
发表时间：
2017-05
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