1,2,3-Triazoles as Amide Bioisosteres: Discovery of a New Class of Potent HIV-1 Vif Antagonists.
1,2,3-Triazoles as Amide Bioisosteres: Discovery of a New Class of Potent HIV-1 Vif Antagonists.
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DOI：
10.1021/acs.jmedchem.6b00247
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发表时间：
2016-08-25
影响因子：
7.3
通讯作者：
Rana TM
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Mohammed I;Kummetha IR;Singh G;Sharova N;Lichinchi G;Dang J;Stevenson M;Rana TM
基于 RN-18 的病毒感染因子 Vif 拮抗剂通过挽救 APOBEC3G (A3G) 表达和增强 A3G 依赖性 Vif 降解来降低病毒感染性。用等排杂环取代 RN-18 中的酰胺官能团 (IC50 = 6 μM)，发现了 1,2,3-三唑，1d (IC50 = 1.2 μM)。我们从基于 1d 的文库中鉴定出几种有效的 HIV-1 抑制剂，包括 5ax (IC50 = 0.01 μM)、5bx (0.2 μM)、2ey (0.4 μM)、5ey (0.6 μM) 和 6bx (0.2 μM)。
RN-18–based Viral infectivity factor, Vif antagonists reduce viral infectivity by rescuing APOBEC3G (A3G) expression and enhancing A3G-dependent Vif degradation. Replacement of amide functionality in RN-18 (IC50 = 6 μM) by isosteric heterocycles resulted in the discovery of a 1,2,3-trizole, 1d (IC50 = 1.2 μM). We identified several potent HIV-1 inhibitors from a 1d based library including 5ax (IC50 = 0.01 μM), 5bx (0.2 μM), 2ey (0.4 μM), 5ey (0.6 μM), and 6bx (0.2 μM).
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影响因子：
46.9
作者：
Nathans, Robin;Cao, Hong;Sharova, Natalia;Ali, Akbar;Sharkey, Mark;Stranska, Ruzena;Stevenson, Mario;Rana, Tariq M.
通讯作者：
Rana, Tariq M.
影响因子：
64.8
作者：
Sheehy, AM;Gaddis, NC;Malim, MH
通讯作者：
Malim, MH
影响因子：
16.6
作者：
Valverde, Ibai E.;Bauman, Andreas;Mindt, Thomas L.
通讯作者：
Mindt, Thomas L.
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4.2
作者：
Mohammed, Idrees;Parai, Maloy K.;Jiang, Xinpeng;Sharova, Natalia;Singh, Gatikrushna;Stevenson, Mario;Rana, Tariq M.
通讯作者：
Rana, Tariq M.
影响因子：
64.8
作者：
STREBEL, K;DAUGHERTY, D;MARTIN, MA
通讯作者：
MARTIN, MA