The Medicinal Chemistry in the Era of Machines and Automation: Recent Advances in Continuous Flow Technology.
The Medicinal Chemistry in the Era of Machines and Automation: Recent Advances in Continuous Flow Technology.
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DOI：
10.1021/acs.jmedchem.9b01956
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发表时间：
2020-07-09
影响因子：
7.3
通讯作者：
Cerra B
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Gioiello A;Piccinno A;Lozza AM;Cerra B
药物化学在化学生物学、药理学和医学中发挥着基础性和基础性的作用，以发现安全有效的药物。小分子药物化学依赖于由化合物设计、合成、测试和数据分析组成的迭代学习循环，为新的和可药物的靶标提供新的化学探针和先导化合物。使用传统方法，从假设到获得结果的时间可能会延长，从而限制了可以推进到临床研究的化合物的数量。这一挑战可以通过采用在改进药物发现过程中显示出巨大潜力的技术加以解决。在这一视角下，我们重点介绍了基于连续流动系统与自动化和生物检测相结合的创新药物化学策略的最新发展。在讨论了目标和概念之后，我们描述了为加快药物化学发现周期而实现的自动化流程系统和端到端原型的设备和代表性实例。
Medicinal chemistry plays a fundamental and underlying role in chemical biology, pharmacology, and medicine to discover safe and efficacious drugs. Small molecule medicinal chemistry relies on iterative learning cycles composed of compound design, synthesis, testing, and data analysis to provide new chemical probes and lead compounds for novel and druggable targets. Using traditional approaches, the time from hypothesis to obtaining the results can be protracted, thus limiting the number of compounds that can be advanced into clinical studies. This challenge can be tackled with the recourse of enabling technologies that are showing great potential in improving the drug discovery process. In this Perspective, we highlight recent developments toward innovative medicinal chemistry strategies based on continuous flow systems coupled with automation and bioassays. After a discussion of the aims and concepts, we describe equipment and representative examples of automated flow systems and end-to-end prototypes realized to expedite medicinal chemistry discovery cycles.
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3D打印的微流体。
DOI：
10.1002/anie.201504382
发表时间：
2016-03-14
期刊：
Angewandte Chemie (International ed. in English)
影响因子：
--
作者：
Au AK;Huynh W;Horowitz LF;Folch A
通讯作者：
Folch A
影响因子：
7.3
作者：
Brown, Dean G.;Bostrom, Jonas
通讯作者：
Bostrom, Jonas
影响因子：
4.2
作者：
Czechtizky, Werngard;Dedio, Jueergen;Wright, Adrian G.
通讯作者：
Wright, Adrian G.
使用连续流化学的合成活性药物成分（API）。
影响因子：
2.7
作者：
Baumann M;Baxendale IR
通讯作者：
Baxendale IR
影响因子：
7.3
作者：
Bogdan, Andrew R.;Dombrowski, Amanda W.
通讯作者：
Dombrowski, Amanda W.