Effects of Micro-environmental pH of Liposome on Chemical Stability of Loaded Drug.
Effects of Micro-environmental pH of Liposome on Chemical Stability of Loaded Drug.
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脂质体微环境pH值对载药化学稳定性的影响
DOI：
10.1186/s11671-017-2256-9
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发表时间：
2017-08-23
影响因子：
--
通讯作者：
Peng Q
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Shao XR;Wei XQ;Zhang S;Fu N;Lin YF;Cai XX;Peng Q
脂质体是一种很有前途的生物活性分子载体系统。然而，ph敏感分子的成功递送仍然受到生理环境中有效载荷固有的不稳定性的限制。在此，我们开发了一种特殊的脂质体系统，该系统在内部水腔中具有酸性微环境，以提高ph敏感有效载荷的化学稳定性。制备了具有不同内部pH值（pH 2.5, 5.0或7.4）的姜黄素负载脂质体（curc - lps）。这些Cur-LPs具有相似的300 nm粒径，相似的物理稳定性和相似的体外释放谱。有趣的是，姜黄素脂质体在50%胎牛血清中的化学稳定性及其体外抗癌效果都是微环境ph依赖性的（curl - lp -2.5 bbb, curl - lp -5.0 bb1, curl - lp -7.4）。这种血清稳定性仍有进一步提高的空间，以提高curl - lp的适用性。综上所述，在脂质体内腔中创建酸性微环境是提高ph敏感载荷化学稳定性的可行且有效的方法。
Liposome is a promising carrier system for delivering bioactive molecules. However, the successful delivery of pH-sensitive molecules is still limited by the intrinsic instability of payloads in physiological environment. Herein, we developed a special liposome system that possesses an acidic micro-environment in the internal aqueous chamber to improve the chemical stability of pH-sensitive payloads. Curcumin-loaded liposomes (Cur-LPs) with varied internal pH values (pH 2.5, 5.0, or 7.4) were prepared. These Cur-LPs have similar particle size of 300 nm, comparable physical stabilities and analogous in vitro release profiles. Interestingly, the chemical stability of liposomal curcumin in 50% fetal bovine serum and its anticancer efficacy in vitro are both micro-environmental pH-dependent (Cur-LP-2.5 > Cur-LP-5.0 > Cur-LP-7.4). This serum stability still has space to be further enhanced to improve the applicability of Cur-LP. In conclusion, creating an acidic micro-environment in the internal chamber of liposome is feasible and efficient to improve the chemical stability of pH-sensitive payloads.
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影响因子：
2.5
作者：
Ayala, Vanessa;Herrera, Adriana P.;Latorre-Esteves, Magda;Torres-Lugo, Madeline;Rinaldi, Carlos
通讯作者：
Rinaldi, Carlos
影响因子：
8
作者：
Vieira DB;Gamarra LF
通讯作者：
Gamarra LF
影响因子：
5.6
作者：
Sercombe L;Veerati T;Moheimani F;Wu SY;Sood AK;Hua S
通讯作者：
Hua S
影响因子：
3.7
作者：
Hassan, Hazem E.;Carlson, Samuel;Fandy, Tamer E.
通讯作者：
Fandy, Tamer E.
DOI：
10.1016/b978-0-12-800173-8.00003-9
发表时间：
2014-01-01
期刊：
Profiles of drug substances, excipients, and related methodology
影响因子：
--
作者：
Lestari, Maria L A D;Indrayanto, Gunawan
通讯作者：
Indrayanto, Gunawan