A low molecular weight PSMA-based fluorescent imaging agent for cancer.
A low molecular weight PSMA-based fluorescent imaging agent for cancer.
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DOI：
10.1016/j.bbrc.2009.10.017
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发表时间：
2009-12-18
影响因子：
3.1
通讯作者：
Pomper, Martin G.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Chen, Ying;Dhara, Surajit;Banerjee, Sangeeta Ray;Byun, Youngjoo;Pullambhatla, Mrudula;Mease, Ronnie C.;Pomper, Martin G.
我们合成了yc - 273，为前列腺特异性膜抗原（PSMA）提供了一种荧光成像探针，PSMA是激素非依赖性前列腺癌和肿瘤新生血管的标记物，具有合适的体内药代动力学。用市售近红外发光染料（IRDye 800CW）偶联2-（3-{5-[7-（5-氨基-1-羧基戊基氨基）-庚氨基]-1-羧基戊基}-脲基）-戊二酸2的直接前体三氟乙酸盐，产率为72%。yc - 273显示PSMA抑制活性为0.37 nM，并且能够在体内表达PSMA的PC3-PIP与PSMA阴性的pc3 -流感肿瘤中产生至少10的靶非靶比。yc - 273可用于临床前模型中psma表达组织的研究或术中指导。
We synthesized YC-27 3 to provide a fluorescent imaging probe for the prostate-specific membrane antigen (PSMA), a marker for hormone-independent prostate cancer and tumor neovasculature, with suitable pharmacokinetics for use in vivo. Immediate precursor trifluoroacetate salt of 2-(3-{5-[7-(5-amino-1-carboxy-pentylcarbamoyl)-heptanoylamino]-1-carboxy-pentyl}-ureido)-pentanedioic acid 2 was conjugated with a commercially available near-infrared light emitting dye (IRDye 800CW) to provide 3 in 72% yield. YC-27 3 demonstrated a PSMA inhibitory activity of 0.37 nM and was capable of generating target-to-nontarget ratios of at least 10 in PSMA-expressing PC3-PIP vs. PSMA-negative PC3-flu tumors in vivo. YC-27 3 may be useful for study of PSMA-expressing tissue in preclinical models or for intraoperative guidance.
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