Lipases as tools in the synthesis of prodrugs from racemic 9-(2,3-dihydroxypropyl)adenine.
Lipases as tools in the synthesis of prodrugs from racemic 9-(2,3-dihydroxypropyl)adenine.
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脂肪酶作为从9-（2,3-二羟基丙氨酸）糖类制药合成的工具。
DOI：
10.3390/molecules171213813
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发表时间：
2012-11-22
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Zarevúcka M
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Brabcová J;Blažek J;Janská L;Krečmerová M;Zarevúcka M
壳聚糖珠吸附固定化了铁皮地霉4013中的两种脂肪酶（胞外脂肪酶和细胞结合脂肪酶）。以不同的乙烯酯（乙酸酯、丁酸酯、癸酸酯、月桂酸酯、棕榈酸酯）为原料，在二甲基甲酰胺中以消旋9-（2,3-二羟丙基）腺嘌呤为原料合成酯类前药。将这些固定化酶的酯交换活性与市售脂肪酶（猪胰腺脂肪酶、黑曲霉脂肪酶、南极假丝酵母脂肪酶、荧光假单胞菌脂肪酶）进行了比较。来自南极假丝酵母的脂肪酶被发现是化学产量最高的酶，而来自黑曲霉的脂肪酶的酯交换产量较低。
Lipases from Geotrichum candidum 4013 (extracellular lipase and cell-bound lipase) were immobilized by adsorption on chitosan beads. The enzyme preparations were tested in the synthesis of ester prodrugs from racemic 9-(2,3-dihydroxypropyl)adenine in dimethylformamide with different vinyl esters (acetate, butyrate, decanoate, laurate, palmitate). The transesterification activities of these immobilized enzymes were compared with commercially available lipases (lipase from hog pancreas, Aspergillus niger, Candida antarctica, Pseudomonas fluorescens). Lipase from Candida antarctica was found to be the most efficient enzyme regarding chemical yield of the desired products, while transesterification by lipase from Aspergillus niger resulted in lower yields.
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