Development of cyclic peptomer inhibitors targeting the polo-box domain of polo-like kinase 1.
Development of cyclic peptomer inhibitors targeting the polo-box domain of polo-like kinase 1.
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靶向polo样激酶1的polo盒结构域的环状肽抑制剂的开发。
DOI：
10.1016/j.bmc.2013.02.020
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发表时间：
2013-05-01
影响因子：
3.5
通讯作者：
Bang JK
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Murugan RN;Park JE;Lim D;Ahn M;Cheong C;Kwon T;Nam KY;Choi SH;Kim BY;Yoon DY;Yaffe MB;Yu DY;Lee KS;Bang JK
polo样激酶1 （Plk1）的polo-box结构域（PBD）是Plk1在细胞增殖中的功能所必需的。磷酸肽结合袋在PBD上的可用性为开发新的蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂提供了独特的机会。最近发现了一个最小的5个残基长的磷酸肽PLHSpT作为Plk1 pbd特异性配体，这导致了几种基于肽的抑制剂的开发，但它们都不是环肽。通过单肽模拟物和硫醚桥接环化的结合，我们首次成功地证明了与线性亲本肽PLHSpT相比，两个环状肽体PL-116和PL-120在不失去对Plk1 PBD的单特异性的情况下显著提高了结合亲和力。这些环状肽体可以作为未来药物设计抑制Plk1 PBD的有希望的模板。
The polo-box domain (PBD) of polo-like kinase 1 (Plk1) is essentially required for the function of Plk1 in cell proliferation. The availability of the phosphopeptide-binding pocket on PBD provides a unique opportunity to develop novel protein–protein interaction inhibitors. Recent identification of a minimal 5-residue-long phosphopeptide, PLHSpT, as a Plk1 PBD-specific ligand has led to the development of several peptide-based inhibitors, but none of them is cyclic peptide. Through the combination of single-peptoid mimics and thio-ether bridged cyclization, we successfully demonstrated for the first time two cyclic peptomers, PL-116 and PL-120, dramatically improved the binding affinity without losing mono-specificity against Plk1 PBD in comparison with the linear parental peptide, PLHSpT. These cyclic peptomers could serve as promising templates for future drug designs to inhibit Plk1 PBD.
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影响因子：
4
作者：
Liu F;Park JE;Qian WJ;Lim D;Scharow A;Berg T;Yaffe MB;Lee KS;Burke TR Jr
通讯作者：
Burke TR Jr
DOI：
10.1073/pnas.89.20.9367
发表时间：
1992-10-15
影响因子：
11.1
作者：
SIMON, RJ;KANIA, RS;BARTLETT, PA
通讯作者：
BARTLETT, PA
针对 polo 样激酶 1 的 polo-box 结构域的最小磷酸肽的结构和功能分析。
影响因子：
16.8
作者：
Yun, Sang-Moon;Moulaei, Tinoush;Lim, Dan;Bang, Jeong K.;Park, Jung-Eun;Shenoy, Shilpa R.;Liu, Fa;Kang, Young H.;Liao, Chenzhong;Soung, Nak-Kyun;Lee, Sunhee;Yoon, Do-Young;Lim, Yoongho;Lee, Dong-Hee;Otaka, Akira;Appella, Ettore;McMahon, James B.;Nicklaus, Marc C.;Burke, Terrence R., Jr.;Yaffe, Michael B.;Wlodawer, Alexander;Lee, Kyung S.
通讯作者：
Lee, Kyung S.
影响因子：
14.8
作者：
Liu, Fa;Park, Jung-Eun;Qian, Wen-Jian;Lim, Dan;Graeber, Martin;Berg, Thorsten;Yaffe, Michael B.;Lee, Kyung S.;Burke, Terrence R., Jr.
通讯作者：
Burke, Terrence R., Jr.
影响因子：
1.8
作者：
KRUIJTZER, JAW;LISKAMP, RMJ
通讯作者：
LISKAMP, RMJ