Synthesis and Biological Evaluation of 4'-C,3'-O-Propylene-Linked Bicyclic Nucleosides.
Synthesis and Biological Evaluation of 4'-C,3'-O-Propylene-Linked Bicyclic Nucleosides.
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4-C,3-O-丙烯连接的双环核苷的合成和生物学评价。
DOI：
10.1002/ejoc.201100859
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发表时间：
2011
影响因子：
2.8
通讯作者：
Schinazi,Raymo
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Hatton,Wilfried;Hunault,Julie;Egorov,Maxim;Len,Christophe;Pipelier,Muriel;Blot,Virginie;Silvestre,Virginie;Fargeas,Valérie;Ané,Adjou;McBrayer,Tami;Detorio,Mervi;Cho,Jong-Hyun;Bourgougnon,Nathalie;Dubreuil,Didier;Schinazi,Raymo
以廉价的1，2：5，6-二-O-异亚丙基-α-D-呋喃葡萄糖为起始原料，通过闭环复分解（RCM）反应和Vorbrüggen-型核碱基偶联，经1,2步反应成功合成了一组4′-C，3′-O-丙烯桥稠合的嘧啶核苷。描述了靶向修饰核苷及其氨基磷酸酯前药的抗病毒和细胞毒性活性。
A set of pyrimidine nucleosides fused with a 4′‐C,3′‐O‐propylene bridge was successfully synthesised in 12 steps from 1,2:5,6‐di‐O‐isopropylidene‐α‐D‐glucofuranose, an inexpensive starting material, based on a ring‐closing metathesis (RCM) reaction followed by Vorbrüggen‐type nucleobase coupling. Antiviral and cytotoxicity activities of the targeted modified nucleosides, as well as their phosphoramidate prodrugs, are described.
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1985
期刊：
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