TSPO targeted dendrimer imaging agent: synthesis, characterization, and cellular internalization.
TSPO targeted dendrimer imaging agent: synthesis, characterization, and cellular internalization.
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DOI：
10.1021/bc9002053
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发表时间：
2009-11
影响因子：
4.7
通讯作者：
Bornhop DJ
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Samuelson LE;Dukes MJ;Hunt CR;Casey JD;Bornhop DJ
虽然树枝状聚合物递送成像剂和治疗剂已成为常见的实践，但很少有报道树枝状聚合物的细胞内化的实例。此外，尚未报道将树枝状聚合物靶向细胞中的线粒体。以前，我们已经通过用家族高亲和力缀合配体靶向转运蛋白（TSPO;以前称为外周苯二氮卓受体或PBR）将小分子成像剂递送到神经胶质瘤和乳腺癌细胞中。18千道尔顿（kDa.）多聚体TSPO在类固醇产生细胞中主要在线粒体外膜上表达。这种蛋白质是分子靶向的主要候选者，因为肿瘤和其他疾病相关细胞含有高密度的TSPO。在这里，我们提出的合成，表征和细胞内化到C6大鼠胶质瘤细胞的TSPO靶向的树枝状大分子成像剂。
While it has become common practice for dendrimers to deliver imaging and therapeutic agents there are few reported examples of cellular internalization of dendrimers. Moreover, targeting of dendrimers to the mitochondria in cells has not yet been reported. Previously, we have delivered small molecule imaging agents into glioma and breast cancer cells by targeting the translocator protein (TSPO; formerly known as the peripheral benzodiazepine receptor or PBR) with a family high affinity conjugable ligands. The 18 kiloDalton (kDa.) multimeric TSPO is expressed in steroid-producing cells, primarily on the outer mitochondrial membrane. This protein is a prime candidate for molecular targeting because tumors and other disease related cells contain high densities of TSPO. Here we present the synthesis, characterization and cellular internalization into C6 rat glioma cells of a TSPO targeted dendrimer imaging agent.
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