Synthetic studies on Et-743. Assembly of the pentacyclic core and a formal total synthesis.
Synthetic studies on Et-743. Assembly of the pentacyclic core and a formal total synthesis.
复制标题
ET-743的合成研究。五边形核心的组装和正式的总合成。
DOI：
10.1021/jo801159k
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发表时间：
2008-12-19
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Williams RM
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Fishlock D;Williams RM
本文描述了一种有效抗癌剂ET-743的正式全合成方法。四氢异喹啉核心是用一种新的乙二醇亚胺自由基环化反应立体选择性地构建的。对该核心的进一步细化迅速获得了ET-743的五环核心，但在关键的Pictet-Spengler环闭合中获得了区域寡聚体的混合物。在ET-743的合成中，一个已知的高级中间体被截获，构成了该分子的正式合成。
A formal total synthesis of the potent anticancer agent Et-743 is described. The tetrahydroisoquinoline core is stereoselectively constructed using a novel radical cyclization of a glyoxalimine. Further elaboration of this core rapidly accessed the pentacyclic core of Et-743, but a mixture of regiosisomers was obtained in the key Pictet-Spengler ring closure. A known advanced intermediate in the synthesis of Et-743 was intercepted, constituting a formal synthesis of the molecule.
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