Effect of phomopsin A on the alkylation of tubulin.
Effect of phomopsin A on the alkylation of tubulin.
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拟茎点菌素 A 对微管蛋白烷基化的影响。
DOI：
10.1016/0006-2952(90)90527-r
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发表时间：
1990
影响因子：
5.8
通讯作者：
Lacey,E
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Ludueña,RF;Roach,MC;Prasad,V;Lacey,E
茎点霉视蛋白A是一种分离自细柱茎点霉的大环七肽，是微管组装和长春碱与微管蛋白结合的有效抑制剂。与长春碱一样，根视蛋白A稳定秋水仙碱与微管蛋白的结合。因为根视蛋白A在结构上与长春碱或美登素非常不同，所以将其对微管蛋白巯基的作用与其他两种药物的作用进行比较是有意义的。我们的研究结果表明，视根蛋白A的效果联合收割机的美登素和长春碱。与美登素一样，根视蛋白A完全抑制由N，N '-亚乙基双（碘乙酰胺）诱导的半胱氨酸12和201或211之间的共价交联的形成;与长春碱一样，根视蛋白A强烈抑制碘[14 C]乙酰胺对微管蛋白的烷基化。我们的研究结果是一致的假设，即视黄蛋白A结合的区域重叠的微管蛋白长春碱和美登素绑定。我们以前已经表明，视黄色素A是微管蛋白分子的有效稳定剂。我们现在发现，当视根蛋白A和秋水仙素都与微管蛋白结合时，秋水仙素结合的衰减率变得微不足道。
Phomopsin A, a macrocyclic heptapeptide isolated from the fungusPhomopsis leptostromiformis, is a potent inhibitor of microtubule assembly and of vinblastine binding to tubulin. Like vinblastine, phomopsin A stabilizes colchicine binding to tubulin. Because phomopsin A is structurally very different from either vinblastine or maytansine, it was of interest to compare its effects on tubulin sulfhydryls to those of the other two drugs. Our results indicate that the effects of phomopsin A combine those of maytansine and vinblastine. Like maytansine, phomopsin A completely inhibited formation of a covalent cross-link between cysteines 12 and 201 or 211, induced byN,N'-ethylenebis(iodoacetamide); like vinblastine, phomopsin A strongly inhibited alkylation of tubulin by iodo[14C]acetamide. Our results are consistent with the hypothesis that phomopsin A binds to regions on tubulin overlapping those to which vinblastine and maytansine bind. We have shown previously that phomopsin A is a potent stabilizer of the tubulin molecule. We now find that when both phomopsin A and colchicine are bound to tubulin, the rate of decay of colchicine binding becomes insignificant.
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影响因子：
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作者：
Prasad,AR;Luduena,RF;Horowitz,PM
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Horowitz,PM
影响因子：
2.9
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BORISY, GG
通讯作者：
BORISY, GG
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作者：
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通讯作者：
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DOI：
10.1016/0006-291x(76)90958-x
发表时间：
1976-01-01
影响因子：
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通讯作者：
JOHNS, DG
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期刊：
The Australian journal of experimental biology and medical science
影响因子：
--
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通讯作者：
D. Campbell