Opportunities and challenges in the discovery of allosteric modulators of GPCRs for treating CNS disorders.
Opportunities and challenges in the discovery of allosteric modulators of GPCRs for treating CNS disorders.
复制标题
DOI：
10.1038/nrd4308
复制
发表时间：
2014-09
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
G蛋白偶联受体（GPCR）的新型变构调节剂在GPCR配体的开发中提供了根本性的进展，其具有高亚型选择性和传统方法不可能的新型功效模式。随着新的变构调节剂作为候选药物的发展，我们正在发展对这些药物通过选择性调节特定信号传导途径、对GPCR同源二聚体与异源二聚体的差异效应和其他特性可以实现的主要优势和广泛活性的更多理解。这种理解创造了令人兴奋的机会，以及独特的挑战，在优化新的治疗药物的中枢神经系统疾病。
Novel allosteric modulators of G protein-coupled receptors (GPCRs) are providing fundamental advances in the development of GPCR ligands with high subtype selectivity and novel modes of efficacy that have not been possible with traditional approaches. As new allosteric modulators are advancing as drug candidates, we are developing an increased understanding of the major advantages and broad range of activities that can be achieved with these agents through selective modulation of specific signalling pathways, differential effects on GPCR homodimers versus heterodimers, and other properties. This understanding creates exciting opportunities, as well as unique challenges, in the optimization of novel therapeutic agents for disorders of the central nervous system.
登录
查看更多内容
DOI：
10.1038/nrd2760
发表时间：
2009-01
期刊：
Nature reviews. Drug discovery
影响因子：
--
作者：
通讯作者：
--
DOI：
10.1523/jneurosci.0337-12.2012
发表时间：
2012-06-20
期刊：
The Journal of neuroscience : the official journal of the Society for Neuroscience
影响因子：
--
作者：
Digby GJ;Noetzel MJ;Bubser M;Utley TJ;Walker AG;Byun NE;Lebois EP;Xiang Z;Sheffler DJ;Cho HP;Davis AA;Nemirovsky NE;Mennenga SE;Camp BW;Bimonte-Nelson HA;Bode J;Italiano K;Morrison R;Daniels JS;Niswender CM;Olive MF;Lindsley CW;Jones CK;Conn PJ
通讯作者：
Conn PJ
影响因子：
64.8
作者：
通讯作者：
--
影响因子：
2.7
作者：
Annoura, H;Fukunaga, A;Horikawa, Y
通讯作者：
Horikawa, Y
影响因子：
1.6
作者：
Ma, Bo;Li, Min;Zhang, Jianjun
通讯作者：
Zhang, Jianjun