A simple procedure for the synthesis of high specific activity tritiated (6S)-5-formyltetrahydrofolate.
A simple procedure for the synthesis of high specific activity tritiated (6S)-5-formyltetrahydrofolate.
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合成高比活度氚化 (6S)-5-甲酰四氢叶酸的简单程序。
DOI：
10.1016/0003-2697(82)90252-4
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发表时间：
1982
影响因子：
2.9
通讯作者：
Colman,PD
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Moran,RG;Colman,PD
在水溶性碳二亚胺存在的情况下，发现四氢叶酸的5位与低浓度甲酸异常反应。该反应产物的中性和酸性紫外光谱和色谱行为符合其5-甲酰四氢叶酸（亚叶酸素）的身份。当酶合成(6S)-四氢叶酸作为起始材料时，该产物支持叶酸缺失L1210细胞的生长，其浓度为真（6R，S）-亚叶酸钙所需浓度的一半。该反应具有较高的比活性（44 Ci/mmol） [3H](6S)-5-甲酰基四氢叶酸。用[14C]甲酸进行的实验表明，每mol四氢叶酸与1 mol甲酸反应，但与其他多种叶酸化合物没有反应。（6S）-5-甲酰基四氢叶酸，用14c标记在甲酰基上，也用该反应合成。这些易于生产和标记的叶酸应该允许仔细检查亚叶酸钙的运输和利用，以及通过减少叶酸辅助因子逆转甲氨蝶呤毒性的机制。
The 5-position of tetrahydrofolate was found to be unusually reactive with low concentrations of formic acid in the presence of a water-soluble carbodiimide. The product of this reaction has neutral and acid ultraviolet spectra and chromatographic behavior consistent with its identity as 5-formyltetrahydrofolate (leucovorin). When enzymatically synthesized (6S)-tetrahydrofolate was used as starting material, the product supported the growth of folatedepleted L1210 cells at one-half the concentration required for authentic (6R,S)-leucovorin. This reaction has been used to produce high specific activity (44 Ci/mmol) [3H](6S)-5-formyltetrahydrofolate in high yield. Experiments with [14C]formic acid indicate that 1 mol of formate reacted per mol of tetrahydrofolate but that no reaction occurred with a variety of other folate compounds. (6S)-5-Formyltetrahydrofolate, labeled in the formyl group with14C, has also been synthesized using this reaction. These easily produced, labeled folates should allow close examination of the transport and utillization of leucovorin and of the mechanism of reversal of methotrexate toxicity by reduced folate cofactors.
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