Asymmetric (18)F-fluorination for applications in positron emission tomography.
Asymmetric (18)F-fluorination for applications in positron emission tomography.
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DOI：
10.1039/c5sc04229a
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发表时间：
2016-03-01
期刊：
影响因子：
8.4
通讯作者：
Gouverneur V
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Buckingham F;Gouverneur V
到目前为止，过渡金属络合物和有机中间体都被用于对映体控制的18F-掺入，作为传统的Sn2基放射化学拆分的替代。正电子发射断层扫描(PET)越来越多地被药物化学家用来帮助选择最有希望的先导化合物进行进一步的评估。对于PET，这需要制备11C或18F标记的药物或放射性配体。随着手性和氟取代在药物开发中的重要性，化学家们可以面临在立体碳上制备具有18F-Tag特征的对映体分子的挑战。不对称18F-氟化是一个新兴的研究领域，它提供了一种替代分辨率或传统的基于SN2的放射化学的方法。到目前为止，过渡金属配合物和有机中间体都已成功地用于18F-在立体碳中的掺入。
To date, both transition metal complexes and organomediators have been employed for enantiocontrolled 18F-incorporation as an alternative to conventional resolution of SN2-based radiochemistry. Positron emission tomography (PET) is becoming more frequently used by medicinal chemists to facilitate the selection of the most promising lead compounds for further evaluation. For PET, this entails the preparation of 11C- or 18F-labeled drugs or radioligands. With the importance of chirality and fluorine substitution in drug development, chemists can be faced with the challenge of preparing enantiopure molecules featuring the 18F-tag on a stereogenic carbon. Asymmetric 18F-fluorination is an emerging field of research that provides an alternative to resolution or conventional SN2-based radiochemistry. To date, both transition metal complexes and organomediators have been successfully employed for 18F-incorporation at a stereogenic carbon.
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