Prodrug approaches to improving the oral absorption of antiviral nucleotide analogues.
Prodrug approaches to improving the oral absorption of antiviral nucleotide analogues.
复制标题
DOI：
10.1517/17425240902824808
复制
发表时间：
2009-04
影响因子：
6.6
通讯作者：
McKenna CE
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Peterson LW;McKenna CE
核苷酸类似物已被广泛接受为具有抗多种病毒活性的治疗剂。然而，它们作为抗病毒剂的用途受限于需要通过内源性酶进行磷酸化，并且如果口服施用类似物，则受限于由于可电离的二酸基团的存在而导致的低生物利用度。为了规避这些限制，已经提出了许多前药方法。理想的前药通过连接无毒部分来实现母体药物的递送，所述无毒部分在运输和递送期间是稳定的，但一旦到达靶标就容易裂解以释放母体药物。在这里，几个有前途的前药策略目前正在开发的简要概述。
Nucleotide analogues have been well accepted as therapeutic agents active against a number of viruses. However, their use as antiviral agents is limited by the need for phosphorylation by endogenous enzymes, and if the analogue is orally administered, by low bioavailability due to the presence of an ionizable diacid group. To circumvent these limitations, a number of prodrug approaches have been proposed. The ideal prodrug achieves delivery of a parent drug by attachment of a non-toxic moiety that is stable during transport and delivery, but is readily cleaved to release the parent drug once at the target. Here, a brief overview of several promising prodrug strategies currently under development is given.
登录
查看更多内容
影响因子：
4.9
作者：
Eriksson, Ulrika;Peterson, Larryn W.;McKenna, Charles E.
通讯作者：
McKenna, Charles E.
影响因子：
1.3
作者：
Ducho, C;Jessel, S;Meier, C
通讯作者：
Meier, C
影响因子：
1.3
作者：
Ducho, C;Balzarini, J;Meier, C
通讯作者：
Meier, C
影响因子：
7.3
作者：
Egron, D;Imbach, JL;Périgaud, C
通讯作者：
Périgaud, C
影响因子：
1.3
作者：
Gisch, N.;Balzarini, J.;Meier, C.
通讯作者：
Meier, C.