Synthesis of the marine fungal metabolite Paecilospirone: A lead structure for the synthesis of novel anti-mitotic agents

海洋真菌代谢物拟青螺酮的合成：合成新型抗有丝分裂剂的先导结构

• 批准号: 157865312
• 负责人: Dr. Daniel Heinrich
• 金额: --
• 依托单位: School of Chemical Sciences
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Fellowships
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2008-12-31 至 2011-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/157865312?language=en
• 关键词: Synthesis; marine; fungal; metabolite; Paecilospirone

Es soll der marine Naturstoff Paecilospirone durch organisch-chemische Methoden synthetisiert werden. In ersten Aktivitätstests hat diese neue Verbindung die für Antitumorwirkstoffe typische Hemmung der Depolymerisierung der micro-Tubuli während der Zellteilung bewirkt. Die so gehemmten Zellen verharren in Stasis bis sie schließlich durch Apoptose aus dem genetischen Pool entfernt werden. Aufgrund sich rasch entwickelnder Resistenzen pathogener Tumore ist es unerlässlich, neue Leitstrukturen für Antitumorwirkstoffe einzuführen, um so die Anpassungsfähigkeit der Tumore zu unterwandern. Das Paecilospirone bietet aufgrund seiner Struktur eine völlig neue Grundlage für Mitose-Spindelgifte bei gleichzeitiger minderer Neurotoxizität, wodurch die Synthese dieses interessanten und doch einfachen Naturstoffes Grund zu Forschungsarbeiten liefert. Die schlechte Verfügbarkeit des Paecilospirone aus dem marinen Pilz Pyricularia oryzae P-2b zeigt weiterhin, dass eine auf Biotechnologie basierende Gewinnung sich wahrscheinlich nicht lohnen würde, wodurch eine effiziente und optimierte Synthese unerlässlich für den Einsatz in klinischen Studien ist.

海洋天然拟青霉毒素化学合成方法研究。在Ersten Aktiitätstests中，Neue Verbindung Die für抗癌或解聚典型的微管Während der Zellteilung bewirkt。死，所以在停滞不前的Zellen Verharren的两个女人的Schlieülich持续的Aoptose Aus DEM遗传池被引进。从病原体到病原体的抗癌治疗，新的抗肿瘤治疗，以及所有的抗癌治疗，都是如此。他说：“这是一项非常重要的工作，因为这是一项非常重要的工作。从巴氏杆菌到海滨拟青霉P-2b稻瘟病菌，从生物技术的基础上，到目前为止，这些都是我们所不能理解的，也不是最好的。