Development of an Electrophilic Fluorination Reagent Derived from Fluoride for the Formation of Carbon-Fluorine Bonds
开发用于形成碳氟键的氟化物亲电氟化试剂
基本信息
- 批准号:173855587
- 负责人:
- 金额:--
- 依托单位:
- 依托单位国家:德国
- 项目类别:Research Fellowships
- 财政年份:2010
- 资助国家:德国
- 起止时间:2009-12-31 至 2010-12-31
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
Die Positronenemissionstomographie (PET) ist eine leistungsfähige Methode zur molekularen Bildgebung biologischer Prozesse in vivo. 18F ist das Radionuklid der Wahl für viele Anwendungen. Die PET wird zurzeit in der Onkologie, den Neurowissenschaften und der Arzneimittelentwicklung eingesetzt. Die Halbwertszeit von 18F beträgt 109 Minuten. Um seinen unproduktiven Zerfall zu minimieren, muss das Radioisotop auf einer späten Stufe der PET-Tracer-Synthese eingeführt werden. Kürzlich entdeckten Ritter et al. übergangsvermittelte elektrophile Fluorierungen organometallischer Aromaten. Aufgrund kurzer Reaktionszeiten, milder Reaktionsbedingungen und breiter Substratspektren (komplexe Verbindungen) kann diese Chemie als Grundlage für die Synthese biomedizinisch relevanter, derzeit unzugänglicher PET-Tracer dienen. 18F kann entweder als nukleophiles 18F-Fluorid (18F-) oder als elektrophiles 18F-Fluorgas (18F2) erhalten werden. Nukleophiles 18F- ist in hoher spezifischer Aktivität verfügbar, wohingegen elektrophiles 18F2 aus technischen Gründen nur in geringerer spezifischer Aktivität erhältlich ist. Alle zurzeit in der PET verwendeten elektrophilen Fluorierungsreagentien sind letzten Endes von 18F2 abgeleitet und daher nur in geringer spezifischer Aktivität verfügbar. Aufgrund seiner hohen spezifischen Aktivität ist 18F- die Fluorquelle der Wahl für die PET. Die elektrophile Fluorierung ist die bevorzugte Methode zur Einführung von Fluor in komplexe Verbindungen auf einer späten Synthesestufe. Das Ziel des Forschungsvorhabens ist die Entwicklung eines von Fluorid abgeleiteten elektrophilen Fluorierungsreagenses zur Knüpfung von Kohlenstoff-Fluor-Bindungen. Langfristig soll diese Chemie in der Herstellung 18F-markierter elektrophiler Fluorierungsreagentien ausgehend von 18F- Anwendung finden, welche dann in der Synthese biomedizinisch relevanter PET-Tracer mit hoher spezifischer Aktivität eingesetzt werden können.
正电子发射断层扫描(PET)是一种活体内的正电子发射光谱分析方法。18F is das Radionuklid der Wahl für viele Anwendungen.它将在一种逻辑、一种神经感觉和一种不同的精神状态下发生变化。De Halbwertszeit von 18F Beträgt 109分钟。最小的降雨量,最小的放射性同位素,最小的放射性同位素,以及最小的放射性同位素。Kürzlich entdeckten Ritter等人。绿色荧光有机金属试剂阿罗马汀。在此基础上,提出了一种新的解决方案--降低成本,降低成本,降低成本。18F-氟(18F-)和18F-氟(18F-)是由18F-氟(18F-)和18F-氟(18F-)组成的。嗜核者18F-在Hoher Spezifischer Aktifiität VerfüGBar,Wohingegen elektrophers 18F2 Aus Technischen Gründen Nur在更年长的Spezifischer Aktivität erhältlich ist中。在Geringer Spezifischer Aktifität VerfüGBar中,所有的Zurzeit在PET版本中都是电致变色的荧光试剂,并且让Endes von 18F2 abgeleitet and Daher Nur in Geringer Spezifischer Aktifität VerfüGBar。Aufgrund Seiner Hohen Spezifischen Aktiität ist 18F-die Fluorquelle der Wahl für die PET.在Verbindungen auf einer spéten合成方法中,我们使用了一种新的方法--电致氟。Das Ziel des Forschungsvorhabens ist die Entwickump eines von Fluorid abgeleiteten Ektrophen en Fluorierungsreagens zur Knüpfung von Kohlenstoff-Fluor-Bindungen.用18F标记的电致荧光试剂分析了18F-Anwendung的发现,以及与PET-Tracer MIT的相关生物合成的结果。
项目成果
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专著数量(0)
科研奖励数量(0)
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