Development of an Electrophilic Fluorination Reagent Derived from Fluoride for the Formation of Carbon-Fluorine Bonds

PET（正电子放射吻合术）技术清单（leistungsfähige）18 .第1部分：放射性核素与放射性核素的关系。PET在肿瘤学、神经科学和神经科学中的应用。Die Halbwertszeit von 18F beträgt 109分钟。不生产的Zerfall - zu minimieren， muss as放射性同位素auf - iner späten Stufe der PET-Tracer-Synthese ehrt werden。k<s:1> rzlich entdeckten Ritter等人。<e:1> bergangsvermittelte电亲性氟有机金属化合物Aromaten。Aufgrund kurzer reaktionszeen，温和Reaktionsbedingungen和breiter底物spektren（复合物Verbindungen） kann diese Chemie als Grundlage fr die synthesis biomedizinisch related， derzeit unzugänglicher pet示踪剂dienen。18F和亲核试剂18F- fluorid （18F-）、亲电试剂18F- fluorgas （18F2）或halten werden。亲核菌18F- ist in hoher spezifischer Aktivität verf<e:1> gbar， wohingen嗜电菌18F2 aus technischen gr<s:1> nden nur in geringerer spezifischer Aktivität erhältlich ist。在PET中发现了一种新型的嗜电性荧光试剂，并发现了一种新型的嗜电性荧光试剂，这种新型的嗜电性荧光试剂在geringer spezifischer Aktivität verf<s:1> gbar中存在。Aufgrund seiner hohen spezifischen Aktivität ist 18F- die Fluorquelle der Wahl fr die PET。电亲性氟化合物的合成方法：<s:1>电亲性氟化合物的合成späten[3][1]嗜电性氟化合物的研究进展。[4]Langfristig soldiese chemical in der Herstellung 18F- marketer电亲和剂fluororiungsreentien ausgehend von 18F- Anwendung finden， welchandandandsynthesis biomediisch相关pet示踪剂mit her spezifischer Aktivität eingesetzt werden können。

Die Positronenemissionstomographie (PET) ist eine leistungsfähige Methode zur molekularen Bildgebung biologischer Prozesse in vivo. 18F ist das Radionuklid der Wahl für viele Anwendungen. Die PET wird zurzeit in der Onkologie, den Neurowissenschaften und der Arzneimittelentwicklung eingesetzt. Die Halbwertszeit von 18F beträgt 109 Minuten. Um seinen unproduktiven Zerfall zu minimieren, muss das Radioisotop auf einer späten Stufe der PET-Tracer-Synthese eingeführt werden. Kürzlich entdeckten Ritter et al. übergangsvermittelte elektrophile Fluorierungen organometallischer Aromaten. Aufgrund kurzer Reaktionszeiten, milder Reaktionsbedingungen und breiter Substratspektren (komplexe Verbindungen) kann diese Chemie als Grundlage für die Synthese biomedizinisch relevanter, derzeit unzugänglicher PET-Tracer dienen. 18F kann entweder als nukleophiles 18F-Fluorid (18F-) oder als elektrophiles 18F-Fluorgas (18F2) erhalten werden. Nukleophiles 18F- ist in hoher spezifischer Aktivität verfügbar, wohingegen elektrophiles 18F2 aus technischen Gründen nur in geringerer spezifischer Aktivität erhältlich ist. Alle zurzeit in der PET verwendeten elektrophilen Fluorierungsreagentien sind letzten Endes von 18F2 abgeleitet und daher nur in geringer spezifischer Aktivität verfügbar. Aufgrund seiner hohen spezifischen Aktivität ist 18F- die Fluorquelle der Wahl für die PET. Die elektrophile Fluorierung ist die bevorzugte Methode zur Einführung von Fluor in komplexe Verbindungen auf einer späten Synthesestufe. Das Ziel des Forschungsvorhabens ist die Entwicklung eines von Fluorid abgeleiteten elektrophilen Fluorierungsreagenses zur Knüpfung von Kohlenstoff-Fluor-Bindungen. Langfristig soll diese Chemie in der Herstellung 18F-markierter elektrophiler Fluorierungsreagentien ausgehend von 18F- Anwendung finden, welche dann in der Synthese biomedizinisch relevanter PET-Tracer mit hoher spezifischer Aktivität eingesetzt werden können.