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Synthese, Radiosynthese und Evaluierung von dimeren Aminosäure-Chelator-Konjugaten zur Tumordiagnostik mittels PET

使用 PET 进行肿瘤诊断的二聚氨基酸-螯合剂缀合物的合成、放射合成和评估

基本信息

批准号：
192486196
负责人：
Professorin Ellen Ildicho Closs, Ph.D.
金额：
--
依托单位：
Department Chemie
依托单位国家：
德国
项目类别：
Research Grants
财政年份：
2011
资助国家：
德国
起止时间：
2010-12-31 至 2013-12-31
项目状态：
已结题

来源：
https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/192486196?language=en
关键词：
Synthese Radiosynthese und Evaluierung von

项目摘要

Das geplante Projekt befasst sich mit der Synthese, Radiosynthese und Evaluierung von neuen 68Gamarkierten Aminosäuren (AS) für die Tumordiagnostik. Neben 18F-Derivaten wie beispielsweise O-(2- [18F]Fluorethyl)-L-Tyrosin (FET) hätte ein analoger Tracer auf Basis eines Generatornuklids eine hohe klinische Relevanz. Der 68Ge/Ga-Generator mit dem Positron-Emitter 68Ga bietet dazu hervorragende Voraussetzungen. Es sollen daher neue Verbindungen synthetisiert werden, die (a) einen zentralen, sechszähnigen Chelator für die thermodynamisch stabile und kinetisch inerte Komplexierung des Radiometalls 68Ga, (b) AS und (c) flexiblen Spacereinheiten zwischen den Chelator- und AS-Komponenten beinhalten. Die Verbindungen sollen mit 68Ga(III)Cl3 markiert, abgetrennt und in injektionsfertiger Form erhalten werden. Lipophilie, Stabilität und Metabolismus der Verbindungen sollen bestimmt werden. Anschließend soll ihre spezifische Bindung an verschiedene AST in vitro mittels Kompetitionstudien an in Xenopus laevis Oozyten überexprimierten AST bestimmt werden. Bei Verbindungen, die eine Kompetition bei bestimmten Transportern zeigen, soll beispielsweise durch Transstimulationsexperimente überprüft werden, ob es sich tatsächlich um Substrate der jeweiligen Transporter handelt, um so ein besseres Verständnis der biologischen Grundlagen der molekularen Bildgebung zu erhalten. Anschließend sollen geeignete Kandidaten in ex vivo-Studien sowie unter Verwendung der Kleintier-PET-Bildgebung in vivo evaluiert werden. Mittelfristige Vision ist es, eine 68Ga-markierte AS zu entwickeln, die sich ebenso für die molekulare Diagnostik von Tumoren eignet wie die derzeit verwendeten 11C- bzw. 18Fmarkierten AS. Der entscheidende Gewinn würde dann in der weltweit signifikant einfacheren Anwendbarkeit liegen, bedingt durch die vergleichsweise simple Kit-artige Synthese mit exzellenten Ausbeuten innerhalb weniger Minuten, durch die überall verfügbaren Generatoren und letztlich durch den entscheidend günstigeren Kostenfaktor.

该项目主要用于合成、放射合成和评估这些设备和设备。Neben 18F-衍生化为O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸(FET)Hätte ein模拟示踪剂Auf Basis eines Generator nuklids eine Hohe klinische Rlevanz.68Ge/Ga发生器MIT DEM正电子发射器68Ga Bietdazu Hervorragende Vorossetzungen这是一种新的综合方法，它(A)是一种热力学稳定性和动态平衡的综合方法，(B)是一种弹性空间配位法，(C)是一种弹性空间配位法。这是一种新型的化学发光材料，它有68个Ga(III)Cl3标记，不能以任何形式受到伤害。Verbindungen Sollen估计的亲脂性、稳定性和代谢性。在非洲爪哇的体外培养中，一种Verschiedene AST在非洲爪蛙体内的应用研究表明，这是一种有效的方法。这句话的意思是：“我不知道该怎么做，我不知道该怎么做。”Anschlieüend Sollen geeignete Kandidaten in ExIVE-Studien Sowie Unter Verwendung der Kleintier-PET-Bildgebung in IVIVE评价iert。中小型企业的目标是，68Ga-markierte as zu entwickeln，die sich ebenso für die molekulare Diagnostik von Tumoren eignet Eignet Wie die derzeit verwarten ten 11C-BZW.18Fmarkierten as.在接下来的几天里，你会发现这是一件很重要的事情，因为它是一件很简单的事情，所以你可以把所有的事情都做好。