Synthese, Radiosynthese und Evaluierung von selektiven Dopamintransporter-Liganden zur Untersuchung des Dopamintransporter-Status in vivo

选择性多巴胺转运蛋白配体的合成、放射合成和评估，以研究体内多巴胺转运蛋白状态

• 批准号: 35572271
• 负责人: Professor Dr. Frank Rösch
• 金额: --
• 依托单位: Department Chemie
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2006-12-31 至 2010-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/35572271?language=en
• 关键词: Synthese; Radiosynthese; und; Evaluierung; von

Das geplante Projekt soll sich mit der Synthese von neuen selektiven Liganden des präsynaptischen Dopamintransporters (DAT) zur Evaluierung des DAT-Status beschäftigen. Hierzu sollen zum einen bekannte 18Fmarkierte Liganden dargestellt und z.T. erstmalig mittels direkter Radiofluorierung markiert werden. Zum Zweiten sollen neue Strukturmodifikationen dieser Verbindungen, die eine sehr hohe Selektivität zwischen den einzelnen Monoamintransportern, als eine unerlässliche Vorraussetzung für wichtige neurowissenschaftliche und diagnostische Fragestellungen aufweisen, synthetisiert werden. Zum Dritten sollen neuartige, mit dem hervorragenden PET-Nuklid 68Ga-markierte DAT-Liganden dargestellt und dazu neue Markierungsmethoden entwickelt werden. Neben den 18F-haltigen Derivaten hätte ein preisgünstiger, leicht verfügbarer Radiotracer zur quantitativen Erfassung pathologischer Veränderungen an dopaminergen Neuronen eine hohe klinische Relevanz. Das Generatornuklid 68Ga bietet, dazu hervorragende Vorraussetzungen.Die neuen Liganden sollen schließlich in vitro, ex vivo und in vivo evaluiert werden. Mit all diesen Derivaten soll die Biochemie / Pharmakologie der präsynaptischen Vorgänge in dopaminergen Neuronen aufgeklärt werden. Dies ist für Erkrankungen wie Alzheimer-Demenz, Parkinson, Aufmerksamkeits-Defizit- /Hyperaktivitäts-Störung (ADHS), Suchtprozessen und Psychosen wie z.B. der Schizophrenie äußerst relevant. Hier ordnen sich die geplanten Studien in die Strategie der pharmazeutischen Arbeitsgruppe zur Entwicklung von neuartigen Medikamenten mit Wirkungsmechanismen am Monoamin, insbesondere am Dopamintransporter ein.Eine weitere hochinteressante Fragestellung ist die Korrelation zwischen präsynaptischer DAT-Bindung und postynaptischer D2-Rezeptor-verfügbarkeit, die durch Vergleich mit den bereits in Mainz synthetisierten D2- Liganden [18F]DMFP und [18F]FP im Kleintiermodell in vivo mit Hilfe des H-Imagers beantwortet werden kann.

Das gePlatte Projekt soll MIT der Synthes von neuen selektiven Liganden des Präsynaptischen多巴胺转运体(DAT)zur Evaluierung des DAT-Status Beschäftigen。您的位置：我也知道>地区>地区>。他说：“这是一件非常重要的事情，因为它是一件非常重要的事情。”他说，“这是一件非常重要的事情。Zum Dritten Sollen neuartige，MIT DEM hervorragenden PET-Nuklid 68Ga-markierte DAT-Liganden Darsterellt and Dazu Neue Markierungs Methoden entwickelt wickelt.Neben den 18F-Haltigen Hätte ein preisgünstiger，Leicht Verfügbeller放射性示踪剂Zur定量甚至Erfassung病理学家Veränderungen和多巴胺Neuronen eine Hohe klinische Rlevanz。Das Generator nuklid 68Ga Bietet，Dazu hervragende Vorraussetzungende Vorraussetzungen.Die Neuen Liganden Sollen Schlieülich体外、体外和体内评价。MIT在多巴胺原神经元中的所有生物化学/药物衍生品都是如此。死亡与für Erkrankungen Wie阿尔茨海默-Demenz，帕金森，Aufmerksamkeits-Defizit-/Hyperaktivitäts-Störung(ADHS)，Suchtprozessen and精神病Wie z.B.der Schizplisieäuüerst相关。从现在开始，我们将研究一种新的方法