Synthese von markierten Gephyronsäure-Derivaten zur Identifizierung des biologischen Targets

Gephyronsäure是一种来自Myxobakterien的无环聚酮，在1995年的Isolierung试验中，我们发现了蛋白质合成抑制剂，但对于性别结构信息，韦尔登不了解。2010年首次通过核磁共振结构识别和全合成方法对相对和绝对构型进行了测定。在此基础上，需要一种有效的合成策略来实现韦尔登，这种方法可以使Gephyronsäure也能从Derivaten和Bruchstücken（药效子）中获得结构活性的生物学研究。在Zelle的Wirkort中使用生物素进行标记和靶向捕捞实验，d. H.这是一种靶蛋白鉴定韦尔登。

Gephyronsäure ist ein acyclisches Polyketid aus Myxobakterien, dessen hohe Wirksamkeit als Proteinsyntheseinhibitor bereits bei seiner Isolierung 1995 festgestellt wurde, aber mangels vorliegender Strukturinformationen nicht weiter untersucht werden konnte. Erst 2010 gelang die Bestimmung der relativen und absoluten Konfiguration durch NMR-Strukturaufklärung und Totalsynthese. Darauf basierend soll nun eine effizientere Synthesestrategie entwickelt werden, die es erlaubt, sowohl von der Gephyronsäure als auch von Derivaten und Bruchstücken (pharmakophore Substrukturen) ausreichende Mengen für biologische Untersuchungen zu Struktur-Aktivitätsbeziehungen zu gewinnen. Durch Markierungs- und Target-Fishing-Experimente mit Biotin soll der Wirkort in der Zelle, d. h. das sogenannte Target-Protein identifiziert werden.