Evaluierung von Cholin- und Acetat-Derivaten zur Anwendung in der nicht-invasiven Bildgebung beim Prostata-Karzinom

胆碱和乙酸衍生物用于前列腺癌非侵入性成像的评价

• 批准号: 31026379
• 负责人: Professor Dr. Bernd Pichler
• 金额: --
• 依托单位: Abteilung Nuklearmedizin
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2006
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2005-12-31 至 2012-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/31026379?language=en
• 关键词: Evaluierung; von; Cholin; und; Acetat

In Tumoren, insbesondere in Prostata-Karzinomen, gibt es eine erhöhte Synthese von Membranlipiden, für die Cholin einen essentiellen Bestandteil darstellt. Zur PET-Darstellung dieser Tumoren wurden von verschiedenen Gruppen auf Cholin basierende 11C- und 18F-Tracer sowie auch [11C]Acetat und [18F]Acetat klinisch angewandt. Für 18F-Derivate wie z.B. [18F]FEthyl-Cholin ([18F]FEtCh) fehlen jedoch entgegen der Intention einiger Publikationen hierzu bisher biochemische Bezugsdaten. Eigene Pilot-Experimente zeigten z.B. für [18F]FEtCh eine im Vergleich zu [11C]Cholin reduzierte zelluläre Aufnahme und einen stark verminderten Lipideinbau. Deswegen sollen sowohl in Tumorzellen (in vitro) als auch in tumortragenden Mäusen (in vivo mittels microPET und ex vivo) die klinisch angewandten Verbindungen in Hinblick auf zellulären Transport (Uptake/Efflux), Kinetik der metabolischen Umsetzungen (und deren Reversibiltät) wie Phosphorylierung bzw. Fettsäuresynthese und Lipideinbau mittels DC und/oder HPLC analysiert werden. Die notwendigen Synthesen für die benötigten Tritium- und 18F-markierten Verbindungen sind dazu z.T. zu etablieren bzw. zu entwickeln.

在肿瘤中，前列腺-Karzinomen，给出了一个高水平的膜合成物，用于胆碱的一个基本的平衡点。PET-示踪肿瘤的方法是用11 C-和18 F-胆碱示踪剂，也可以用[11 C]醋酸盐和[18 F]醋酸盐。Für 18F-衍生物wie z.B. [18F] FETCH（[18F]FEtCh）可用于更高生物化学数据的公开目的。EigenePilot-Experimente zeigten z.B. für [18F]FEtCh eine im Vergleich zu [11C]Cholin reduzierte zelluläre Aufnahme und einen stark verminderten Lipideinbau.肿瘤（体外）中的Sollen sowohl也可用于肿瘤治疗（体内和体外）中，在Hinblick auf zellulären Transport（摄取/外排）、Kinetik der metabolischen Umsetzungen（和deren Reversibiltät）和Phosphorylierung bzw中进行线性改变。Fettsäuresynthese und Lipideinbau mittels DC und/oder HPLC analysiert韦尔登。氚标记物和18F标记物的非常规合成方法已被证明是有效的。zu etablieren bzw.你去吧。