Screening for the suppressor of the expression of thymidylate synthase

胸苷酸合酶表达抑制剂的筛选

• 批准号: 24659305
• 负责人: SOWA Yoshihiro
• 金额: $ 2.5万
• 依托单位: Kyoto Prefectural University of Medicine
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
• 财政年份: 2012
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2012-04-01 至 2014-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-24659305/
• 关键词: thymidylate synthase; fenofibrate; PI3K阻害剤; PI3K/Akt経路; MAPK経路

Since the activity of thymidylate synthase (TS) is essential for cell proliferation, the expression of TS is higher in various cancer cells than in normal cells. Therefore, we tried to find the suppressors of the expression of TS for cancer prevention. As the results, we found that fenofibrate, which is used to reduce cholesterol levels, reduced the expression of TS in human colon cancer HT-29 cells and that LY294002, a PI3K inhibitor, also reduced it in human colon cancer HCT15 cells. These results raise a possibility that these compounds might be useful for the treatment and prevention against colon cancer.

由于胸苷酸合成酶（TS）的活性对于细胞增殖是必需的，因此TS在各种癌细胞中的表达高于正常细胞。 因此，我们试图寻找TS表达的抑制剂，用于癌症预防。 结果发现，用于降低胆固醇水平的非诺贝特降低了人结肠癌HT-29细胞中TS的表达，并且PI 3 K抑制剂LY 294002也降低了人结肠癌HCT 15细胞中TS的表达。 这些结果提出了这些化合物可能用于治疗和预防结肠癌的可能性。

项目成果

新規MEK阻害剤trametinibなどによるRB再活性化により大腸癌細胞に対する5-FU感受性が増強される

新型 MEK 抑制剂曲美替尼 (Trametinib) 重新激活 RB 可增强结直肠癌细胞对 5-FU 的敏感性

• 发表时间: 2013
• 作者: 渡邉元樹;曽和義広;酒井敏行
• 通讯作者: 酒井敏行

新規MEK阻害剤trametinibなどによるRB再活性化により大腸癌細胞株に対する5-FU感受性が増強される

新型 MEK 抑制剂曲美替尼 (Trametinib) 重新激活 RB 可增强 5-FU 对结直肠癌细胞系的敏感性

• 作者: 渡邉元樹;曽和義広;酒井敏行
• 通讯作者: 酒井敏行

Novel MEK inhibitor trametinib and other retinoblastoma gene (RB)-reactivating agents enhance efficacy of 5-fluorouracil on human colon cancer cells

• DOI: 10.1111/cas.12139
• 发表时间: 2013-06-01
• 期刊: CANCER SCIENCE
• 影响因子: 5.7
• 作者: Watanabe, Motoki;Sowa, Yoshihiro;Sakai, Toshiyuki
• 通讯作者: Sakai, Toshiyuki

Novel MEK inhibitor trametinib and other RB-reactivating agents enhance efficacy of 5-fluorouracil on human colon cancer cells

新型 MEK 抑制剂曲美替尼和其他 RB 重新激活剂增强 5-氟尿嘧啶对人结肠癌细胞的功效

• 发表时间: 2013
• 作者: Motoki Watanabe;Yoshihiro Sowa;Toshiyuki Sakai
• 通讯作者: Toshiyuki Sakai

Novel MEK inhibitor trametinib and RB-reactivating agents enhance efficiency of 5-Fluorouracil on human colon cancer cells

新型 MEK 抑制剂曲美替尼和 RB 重新激活剂可提高 5-氟尿嘧啶对人结肠癌细胞的功效

• 作者: Motoki Watanabe;Yoshihiro Sowa;Toshiyuki Sakai
• 通讯作者: Toshiyuki Sakai