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化合物の配座制御を志向した含フッ素化合物の触媒的不斉合成

以化合物构象控制为目标的催化不对称合成含氟化合物

基本信息

批准号：
22K15240
负责人：
森崎一宏
金额：
$ 3万
依托单位：
Hokkaido University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
财政年份：
2022
资助国家：
日本
起止时间：
2022-04-01 至 2025-03-31
项目状态：
未结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-22K15240/
关键词：
配座制御フッ素亜鉛不斉反応

项目摘要

化合物の配座固定は、医薬品候補化合物の構造最適化において重要な戦略の一つである。一般に、配座自由度の高い直鎖構造の配座固定は環構造や不飽和構造の導入によって図られるが、これら既存の手法では元の化合物からの大きな構造変化が避けられない。一方、化合物の適切なC-H結合をC-F結合へと置き換えることで立体容積をほとんど変えることなく安定配座を変化させることが可能である。特に、sp3混成炭素上に一つフッ素を有するモノフルオロアルカンは創薬のモチーフとして期待されている。しかし、モノフルオロアルカンの効率的合成手法の欠如から、配座制御法としての基礎的知見に乏しく実用例も限られている。本研究ではモノフルオロアルカンの効率的合成法を開拓し、配座固定法としてのフッ素導入の効果・適用範囲を提示を目指している。これまでに、α-モノフルオロアルキル亜鉛種の調整法を確立し、これらが室温で取り扱い可能であること、種々のカップリング反応に適用可能であることを見出している。さらに、α-フルオロカルベンの安定な前駆体としてフルオロジアジリンに着目し、三重項増感剤を用いた触媒的活性化によるシクロプロパン化を見出した。このように初年度までに、既存法では合成困難であった種々の官能基化モノフルオロアルカンの効率的かつ収束的な合成に成功している。

The coordination of compounds is fixed, and the optimization of the structure of candidate compounds for medical drugs is important. The structure of the general type, the high degree of freedom of the matching type, the structure of the matching type fixed ring, the introduction of the unsaturated structure, the existing method, the compound, the structure, the structure, the introduction of the unsaturated structure. A party, the appropriate compound C-H binding C-F binding C-F binding Special, sp3 hybrid carbon on a single element, there is no need to change the color of the material. The synthesis method of the efficiency of the system is insufficient, and the basic knowledge of the system is insufficient. In this study, the synthesis method of the efficiency of the pigment was developed, and the effect of the introduction of the pigment was suggested. The adjustment method of lead species is established, and the room temperature is selected. In addition, the activation of α-term-activated catalysts has been observed in the presence of α-term-activated precursors. In the beginning of this year, the existing method was successful in overcoming the difficulties of synthesis, functionalization, and efficiency of synthesis.

项目成果

期刊论文数量（2）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

One-Pot Catalytic Synthesis of α-Tetrasubstituted Amino Acid Derivatives via In Situ Generation of N-Unsubstituted Ketimines

原位生成 N-未取代酮亚胺一锅催化合成 α-四取代氨基酸衍生物

DOI：
10.1021/acs.orglett.2c02587
发表时间：
2022
期刊：
Org. Lett.
影响因子：
5.2
作者：
Kondo;Y.; Hirazawa;Y.; Kadota;T.; Yamada;K.; Morisaki;K.; Morimoto;H.;* Ohshima;T.
通讯作者：
T.

求核的モノフルオロアルキル化の開発

亲核单氟烷基化的进展