Development of the Molecular convertible probe for Lung cancer

肺癌分子转换探针的研制

基本信息

  • 批准号:
    22K15852
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 3万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
  • 财政年份:
    2022
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    2022-04-01 至 2025-03-31
  • 项目状态:
    未结题

项目摘要

本研究の目的は、治療困難ながん、特に肺がんに対してラジオセラノスティクスが有効となるプローブを創製し、新たな治療法として確立することである。具体的には、肺がん特異的に発現しているタンパク質に親和性を持つ核医学分子プローブを用いて早期発見、性状の特異的・効率的な把握を行い、さらに効果的な治療を可能とするRI内用療法へと結びつけるワークフローを構築するために、本プローブの標的になりうるタンパク質として、「Glucose Regulated Protein 78 (GRP78)」を選択し、モレキュラーコンバーチブル(MCP)創製法を用いて、ラジオセラノスティクスプローブの開発を目指す。今年度は、主にプローブの合成及びF-18間接標識法の開発を行った。プローブの合成において、標識認識部位としてフェニルベンゾフラン構造、シグナル部位としてボロン酸構造を有する候補化合物の合成に着手し、フェニルベンゾフラン誘導体を得ることに成功している。また、F-18間接標識法の開発においては、共振空洞型マイクロ波反応装置を用いることで新規F-18間接標識試薬[18F]TDBFBの合成に成功し、さらに鈴木カップリング反応を用いることで有機アニオントランスポーターイメージング薬剤である[18F]pitavastatinの合成に成功し、F-18標識薬剤合成に応用が可能であることが示された。今後は、フェニルベンゾフラン誘導体の合成を進め、対照化合物、候補化合物、標識前駆体(ボロン酸誘導体)の合成を目指す。合成が完了次第、インビトロ評価と並行してインビボ評価ではモデル動物を作製し、より詳細な検討とPETあるいはSPECTを用いた画像化を検討する。
Purpose の this study は, treatment difficulties な が ん, に lung が ん に し seaborne て ラ ジ オ セ ラ ノ ス テ ィ ク ス が have sharper と な る プ ロ ー ブ を created し, new た な therapy と し て establish す る こ と で あ る. Specific に は, lung が ん specific に 発 now し て い る タ ン パ ク qualitative に affinity を hold つ molecular nuclear medicine プ ロ ー ブ を with い て early 発 の specific see, traits, sharper rate な grasps を い, さ ら に unseen fruit を な treatment may と す る RI with therapy within へ と knot び つ け る ワ ー ク フ ロ ー を build す る た め に, this プ ロ ー ブ の mark に な り う る タ ン パ ク qualitative と し て, "Glucose Regulated Protein 78 (GRP78)" を sentaku し, モ レ キ ュ ラ ー コ ン バ ー チ ブ ル (MCP) initiative を with い て, ラ ジ オ セ ラ ノ ス テ ィ ク ス プ ロ ー ブ の open 発 を refers す. This year, にプロ, にプロ, ブ, <s:1> synthesis and びF-18 indirect identification method <e:1> are launched を and った. プ ロ ー ブ の synthetic に お い て and id know と し て フ ェ ニ ル ベ ン ゾ フ ラ ン structure, シ グ ナ ル parts と し て ボ ロ ン acid a す を construction る backup に hands し の synthesizing and フ ェ ニ ル ベ ン ゾ フ ラ ン inductor を have る こ と に successful し て い る. ま た, F - 18 indirect identification method の 発 に お い て は, type of resonant cavity マ イ ク ロ wave reverse 応 device を with い る こ と で new rules F - 18 indirect identification test 薬 [18 F] TDBFB の synthetic に し success, さ ら に suzuki カ ッ プ リ ン グ anti 応 を with い る こ と で organic ア ニ オ ン ト ラ ン ス ポ ー タ ー イ メ ー ジ ン グ 薬 tonic で あ る [18 The synthesis of F]pitavastatin に was successful, and the synthesis of F-18 labeled drug に応 could be indicated by が である とが とが された. Future は, フ ェ ニ ル ベ ン ゾ フ ラ ン inductor の synthesis を into め before, according to the compound, alternate seaborne compounds, identify 駆 body (ボ ロ ン acid induced body) の synthetic を refers す. Synthetic が over time, イ ン ビ ト ロ review 価 と parallel し て イ ン ビ ボ review 価 で は モ デ ル し, the animal を cropping よ り detailed な beg と 検 PET あ る い は SPECT を with い た portrait turn を beg す 検 る.

项目成果

期刊论文数量(6)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
鈴木カップリング反応を用いたF-18間接標識用試薬ボロン酸誘導体[18F]TDBFBの合成検討
Suzuki偶联反应合成F-18间接标记试剂硼酸衍生物[18F]TDBFB的研究
  • DOI:
  • 发表时间:
    2023
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    屋木 祐亮;木村 寛之;樋口 隆弘
  • 通讯作者:
    樋口 隆弘
京都医療科学大学 教員業績
京都医科大学 教员成果
  • DOI:
  • 发表时间:
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
  • 通讯作者:
University Hospital Wuerzburg(ドイツ)
维尔茨堡大学医院(德国)
  • DOI:
  • 发表时间:
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
  • 通讯作者:
Novel synthesis of an [18F]aryl boronic acid ester as a reagent for 18F-labeling via Suzuki coupling
通过铃木偶联新合成[18F]芳基硼酸酯作为 18F 标记试剂
  • DOI:
    10.1016/j.tetlet.2022.154010
  • 发表时间:
    2022
  • 期刊:
  • 影响因子:
    1.8
  • 作者:
    Yagi Yusuke;Kimura Hiroyuki;Kondo Yuto;Higuchi Takahiro
  • 通讯作者:
    Higuchi Takahiro
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  • 项目类别:
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知道了