放射線による口腔粘膜炎に対するエンプロスチル含嗽水とP-AG液の臨床評価

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放射線に伴う口腔粘膜炎にポラプレジンク含嗽液が有用との報告がある。しかし、一般的に用いられるアルロイドGを懸濁剤としたポラプレジンク含嗽液(P-AG液)では、調製後早期に沈殿が起こり、再懸濁に時間がかかることが問題として指摘されている。そこで、懸濁性を高めた含嗽液製剤として期待されるポラプレジンク-カルボキシメチルセルロース液(P-CMC液)を調製し、その有用性についてP-AG液を対象に検討した。(1)安定性評価各製剤の調製直後及び7日目にポラプレジンク濃度をHPLCで測定したところ、両製剤とも7日目においても含量の低下はなく、7日間安定であることを確認した。(2)懸濁性評価実際の服用を想定して7日分の製剤を調製した。調製後24時間毎に一定の振盪を行った後、1日量を分取して、そのポラプレジンク濃度をHPLCで測定した。その結果、P-AG液では調製直後のポラプレジンク濃度を100%とした時の2～6日目の濃度は、54～78%であり、懸濁不足による濃度低下が認められた。懸濁不足の影響は7日目に最も大きく、調製直後の180%と高濃度であった。これは、懸濁不足のために沈殿していた2～6日目に分取されるべき薬剤によるものと考えられる。これに対して、P-CMC液は調製直後から7日目まで一定の濃度(97-102%)であり、均一性が保たれていた。本年度の研究結果から、P-AG液では振盪による十分な懸濁が困難であり、服用毎のポラプレジンク濃度は54%～180%と大きなばらつきが認められ、有効性並びに安全性への影響が危惧される。この問題は、懸濁剤をカルボキシメチルセルロースに変更することで解消できることが示された。P-CMC液では7日毎の調製を想定した安定性試験においても良好な結果が得られており、放射線治療による口腔粘膜炎の予防に有用性が期待される。今後はこの結果を踏まえ、P-CMC液の臨床における有用性についてエンプロスチル含嗽水との比較試験を実施する予定である。