非小細胞肺癌患者におけるエルロチニブの血中動態に及ぼすがん悪液質の影響

癌症恶病质对非小细胞肺癌患者厄洛替尼血流动力学的影响

• 批准号: 25926002
• 负责人: 石田 卓矢
• 金额: $ 0.38万
• 依托单位: Hamamatsu University School of Medicine
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Encouragement of Scientists
• 财政年份: 2013
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2013-04-01 至 2014-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-25926002/
• 关键词: エルロチニブ; がん悪液質

本研究では、がん悪液質の進行度を、アルブミン濃度およびCRPを指標としたGlasgow prognostic score (GPS)に基づいて分類し、がん悪液質とエルロチニブ、活性代謝物OSI-413およびOSI-420の血中濃度との関連性を検討した。エルロチニブ投与開始7日以上経過した18名の患者を対象に、エルロチニブ服用直前に採血された検体を用い、LC-MS/MS法によりエルロチニブ、OSI-413およびOSI-420の血中濃度を測定した。対象患者におけるエルロチニブの投与量は、150㎎/日が18名、100㎎/日が1名であった。GPSによるがん悪液質の分類の結果、GPSOは12名、GPS1は6名、GPS2は1名であった。GPS0、1および2の群におけるエルロチニブの血中濃度(平均値±標準偏差)は、それぞれ497.0±250.1、317.9±249.1、369.9ng/mL per mg/kgであった。同様に、OSI-413の血中濃度は、それぞれ55.5±37.3、28.4±13.0、108.5ng/mL per ㎎/㎏であった。OSI-420の血中濃度は、それぞれ9.5土5.7、5.2±4.0, 9.7ng/mL per ㎎/㎏であった。エルロチニブ、OSI-413およびOSI-420のいずれにおいても、がん悪液質と血中濃度との関連性はなかった。また、エルロチニブに対するOSI-413の代謝比は、GPS0、1および2において、それぞれ0.11、0.10、および0.29、エルロチニブに対するOSI-420の代謝比は、それぞれ0.019、0.016および0.026であり、代謝比においてもがん悪液質の関連性はなかった。今後、症例追加を行い、継続して検討する必要がある。

In this study, we investigated the relationship between the degree of progress, CRP concentration and Glasgow prognostic score (GPS), baseline classification, OSI-413 concentration and blood concentration of active metabolite OSI-420. 18 patients who had been administered for more than 7 days were selected for blood sampling and determination of OSI-413 and OSI-420 concentrations by LC-MS/MS The number of patients treated was 18 (150) and 1 (100). GPS GPS 0, 1, 2, and 3 concentrations in blood (mean ± SD) were 497.0 ± 250.1, 317.9 ± 249.1, and 369.9 ng/mL per mg/kg. The blood concentrations of OSI-413 were 55.5 ± 37.3, 28.4 ± 13.0 and 108.5 ng/mL per. OSI-420 serum concentrations were 9.5 ± 5.7, 5.2 ± 4.0, 9.7 ng/mL per/. The relationship between OSI-413 and OSI-420 in the serum and blood concentration is discussed. Metabolic ratio of OSI-413, GPS 0, 1, 2, 0.11, 0.10, 0.29, Metabolic ratio of OSI-420, 0.019, 0.016, 0.026, Metabolic ratio of OSI-413, GPS 0, 1, 2, 0.019, 0.016, 0.026, 0.019, 0.026, 0.019, 0.016, 0.026, 0.019, 0.016, 0.019, 0.016, 0.026, 0.019, 0.016, 0.019, 0.016, 0.019, 0.026, 0.019, 0.019, 0.016, 0.019, 0.016, 0.019, 0.016, 0.019, 0.026, 0.019 In the future, cases will be added.

项目成果

ヒト血漿中エルロチニブとその代謝物OSI-420の分離測定法の確立と臨床適用性の評価

人血浆中厄洛替尼及其代谢物OSI-420分离测定方法的建立及临床适用性评价

• 发表时间: 2013
• 作者: 尾崎 幸仁;畑 亮次;山田 直史;井上 陽子;Fumiko Ishizuna and Nobuhiro Tsutsumi;Tai Kubo and Mugino O. Kubo;Tai Kubo;久保 泰;東 洋一・柴田 正輝・久保 泰・関谷 透;滝本 秀夫;大平 俊明;高橋 友継;中野 優子;米道学;石田 卓矢
• 通讯作者: 石田 卓矢