权益分类	功能权益	普通用户	{{item.name}}会员
{{category.name}}	{{benefitItem.name}}

不斉非対称化による生理活性疑似糖の不斉合成研究

不对称不对称合成生物活性假糖的研究

基本信息

批准号：
10771318
负责人：
前崎直容
金额：
$ 1.02万
依托单位：
Osaka University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
财政年份：
1998
资助国家：
日本
起止时间：
1998 至 1999
项目状态：
已结题

项目摘要

疑似糖及疑似糖を含む糖鎖類似体は、生体機能解明のためのツールとして、あるいは様々なリード化合物として大いに期待されており、その効率的供給法の確立は重要な課題となっている。疑似糖の不斉合成の際に問題となる異性体の生成や、その分離の問題を最小限に抑え、光学純度の高い疑似糖を効率的に供給する方法論の確立を目指し検討した結果、以下の成果を得た。1)シクリトール型疑似糖の不斉合成シクリトール型疑似糖の不斉合成のための新しい不斉合成素子を、独自に見い出した。C2対称ビススルホキシドを用いた4-シクロヘキセン-1,2-ジオールの不斉非対称化により高選択的に合成することに成功するとともに、不斉合成素子への立体選択的な官能基導入法とその立体制御法に関する問題点を解決し、クエルシトール類の系統的合成法の基礎を確立することができた。また、実際に、クエルシトール類の一つであるgala-クエルシトールに本方法論を適用し、簡便かつ高選択的な合成を行うことができた。2)複素環疑似糖の不斉合成多不斉中心を有する疑似糖を効率的に合成する合成戦略の一つとして、メソシクリトールの不斉非対称化による多不斉中心の構築を検討した結果、我々の方法論が多不斉中心基質の合成にも有効であることが明らかとなった。得られた化合物はわずかの化学変換により強力なキチン分解阻害作用を有するアロサミンの活性中心であるアロサミゾリンに効率良く導くことができ、多不斉中心複素環疑似糖の合成に有効な手法を確立することができた。3)鎖状ポリオール合成への応用シクリトール類の鎖状類縁体ともいえるポリオール類合成への展開を目指して、C4ユニットとして利用価値の高いと考えられるメソエリスリトール誘導体の不斉非対称化を検討した結果、水酸基の保護基の選択より、目的を果たすことができた。

Suspected sugars and suspected sugars contain sugar analogs, health machines can solve the problem of high levels of sugar, chemical compounds, and the supply rate of sugars and sugars. Suspected sugar synthesis problems, such as sex generation, separation and separation problems, minimum limit suppression, high optical properties, high suspected sugar production rates, methods to determine the results of the results, the following results are obtained. 1) it is suspected that the sugar is not synthesized, the sugar is not synthesized, the new sugar is not synthesized, and the synthetic element is not produced by itself. C2 is called the function-based lead-in method for the solution of the problem point of the system system, which is based on the functional guidance method of the high-level selection of the synthetic system, the synthesis system, the system and the system. The synthesis line of this method is not suitable for use and convenient for high election. This method is not suitable for use. This method is highly selected. 2) the synthesis of complex complex in the center of the synthesis of suspected sugar, the synthesis of the rate of suspected sugar, the synthesis of the complex, the synthesis of the suspected sugar, the synthesis of the complex, the synthesis of the complex, the synthesis of the suspected sugar, the synthesis of the complex, the synthesis of the suspected sugar, the synthesis of the complex, the The chemical compound, the active center, the active center, the active 3) the synthesis of the system is based on the application of the system. The system is used to develop the target system, the C4 system, the system.