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光学活性医薬品の工業的合成法に関する基礎研究

光学活性药物工业合成基础研究

基本信息

批准号：
01470139
负责人：
阿知波一雄
金额：
$ 3.78万
依托单位：
University of Shizuoka
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for General Scientific Research (B)
财政年份：
1989
资助国家：
日本
起止时间：
1989 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

1.金属触媒不斉水素化反応の開発:ビスホスフィンーRh錯体を用いる不斉合成法は、現在まだ高い不斉収率と同時に高い触媒効率を与える実用的な例は非常に少ない。今回、新しい不斉配位子設計理論に基づいて開発したMODーDIOPを用いて光学活性リグナン類の実用的不斉合成に成功した。(1)(+)ーコリヌシンの不斉合成を行い、その絶対配位を決定した。(2)(+)ーネオイソステガンの効率的不斉合成に成功した。(3)(-)ーデオキシポドヒロトキシンの不斉全合成に初めて成功した。これは現在制ガン剤として利用されているエトポシド、テニポシドの人工合成への最初の合成を完成したことになる。(4)新しい不斉配位子設計志論を確立し、それに基づいてBCPM、MODーBPPM、MODーDegphos、MODーSbewphos、XYLーDegphos等の高効率不斉配位子の開発と各種生理活性物質の合成に応用した。(5)XYLーDIOPの開発とそれを用いたイタコン酸誘導体類の不斉水素化反応を検討した結果、特にイタコン酸ジェステル類の不斉水素化反応に有用であることを見出した。(第110年会日本薬学会で発表予定)(6)αーアミノケトン類の不斉水素化反応とプロプラノロ-ル類の不斉合成に成功した。(第110年会日本薬学会で発表予定)2.酵素触媒不斉合成法の開発とその応用すでにリパ-ゼ触媒による光学活性グリセリン誘導体の不斉合成を行い、これらを各種光学活性医薬品の合成に応用した。(1)2ーアルキル置換1,3ージオ-ル類の不斉エステル転位反応を開発した。(第110年会日本薬学会で発表予定)(2)1,4ージオ-ル類の不斉エステル転位反応による不斉合成と生理活性物質合成への応用に成功した。(第110年会日本薬学会で発表予定)。

1. The development of metal catalyst hydration reaction: the use of Rh complex in the synthesis method, now has a high yield and high catalyst efficiency, and the use of the example is very few In this paper, a new theory of ligand design was developed and applied to the synthesis of optically active molecules. (1)(+) The synthesis of complex molecules and the determination of their coordination. (2)(+) The success of the synthesis of the production of the system. (3)(-) This is the first time that the synthesis process has been completed. (4)The development of novel ligand design and synthesis of various physiologically active substances based on BCPM, MOD BPPM, MOD Degphos, MOD Sbewphos and XYL Degphos (5) The development of XYL-DIOP was discussed in detail. The results showed that the development of XYL-DIOP was useful in the development of XYL-DIOP. (110th Annual Meeting of the Japanese Academy of Sciences)(6) Successful synthesis of α-nitrogen-containing compounds 2. Development and Application of Enzyme-Catalyzed Non-catalytic Synthesis Method in the Synthesis of Optically Active Catalysts and Inducers and in the Synthesis of Various Optically Active Medical Products. (1)2 The 1,3-digit number of digits in a row is equal to the number of digits in a row. (110th Annual Meeting of Japan Pharmaceutical Society)(2) Successful application of synthetic and physiologically active substances in the field of chemical reaction of 1, 4-type compounds (The 110th Annual Meeting of the Japanese Academy of Medicine will be held.)