情報伝達系の画像化を目的とした^<18>F標識イノシトール誘導体の合成及びその医学利用

用于成像信息转导系统的^ 18 F-标记肌醇衍生物的合成及其医学用途

• 批准号: 05671892
• 负责人: 高橋 俊博
• 金额: $ 0.83万
• 依托单位: Tohoku University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
• 财政年份: 1993
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1993 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-05671892/
• 关键词: ^<18>F標識フルオロデオキシイノシトール; 親電子付加反応; 求核置換反応; DAST; キャリアーフリー; 立体障害

^<18>F標識フルオロデオキシイノシトール(a)の合成を 下記4種の化合物(1,2,3,4a)を原料とし 以下(A)-(D)の方法で検討した。(A)1とAcO^<18>Fとの親電子付加反応:^<18>FDGの合成(AcOF法)に準じて反応を試みたが 種々の副反応が起こり 目的とする^<18>F標識体(aのpentaacetate)の収率は非常に低かった。 (B)2と^<18>F^-との求核置換反応:^<18>FDGの合成(F^-法)に準じて試みたが 反応はほとんど進行せず 原料回収であった。 (C)3と^<18>F標識DAST(F化試薬)との求核置換反応:^<18>F^-とDASTより調製した^<18>F標識DASTを用い 化合物3(Quebrachitol,安価で容易に入手可)と反応させたが、反応はほとんど進行しなかった。この場合^<18>F標識DASTの調製をキャリアーフリーの状態でおこなった為 この^<18>F標識試薬の合成がうまくいかなかったものと思われ、キャリアーを加えることにより^<18>F標識化が進行するものと期待される。 (D)4aと[K.2,2,2]^<+18>F^-との求核置換反応:原料4aの合成で 最終段階のTriflate基の導入がうまくいかず(立体障害によるものと考えられる)、^<18>F標識化は検討できなかった。今後 方法(A)で更なる反応条件の検討,方法(C)でのキャリアーを加えた条件下での^<18>F標識化および 方法(D)の文献既知化合物4bを原料とした合成等により^<18>F標識化を試みていく予定である。

^ & lt;18>F tag (a) Synthesis of compound 4 (1, 2, 3, 4). The raw material is (A)-(D), and the method is (A)-(D). (a) 1: 1 ACO ^ & lt;18>F electronic payment plus reverse: ^ & lt;18>FDG synthesis (AcOF method) is prepared to reverse the application of anti-marketing products. The purpose of this paper is to determine the quality of lt;18>F labeling bodies (ACEC). The rate of registration is very low. (B) 2% ^ & lt;18> F ^-Synthesis (F ^-method) is required to improve the quality of raw materials. (C) 3