权益分类	功能权益	普通用户	{{item.name}}会员
{{category.name}}	{{benefitItem.name}}

機能性アンチセンス核酸オリゴマーの合成と性質に関する化学的研究

功能性反义核酸寡聚物的合成及性质的化学研究

基本信息

批准号：
04671293
负责人：
田中圭
金额：
$ 1.34万
依托单位：
Kyoto University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
财政年份：
1992
资助国家：
日本
起止时间：
1992 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

エイズ等の抗ウイルス、抗癌に対して効果的な手段として注目を集めているアンチセンスアプローチに有効な特異的かつ選択的活性を持つ機能性アンチセンスオリゴマーの合成とその性質に関する化学的研究を行い以下の幾つかの有用な知見と結果を得た。1・機能性分子として興味ある酸化還元能をもつビオローゲン誘導体とDNAとの反応を検討したところ環状類縁体であるジアザピレン誘導体は極めて低濃度でも光照射下DNA切断活性があることが判明した。2・ビオローゲン誘導体がリン酸バックボーン部ヘアミデート結合の形で共有結合した数種の核酸オリゴマーの合成に成功し、各種スペクトルデータや分析手法、酵素反応等によりそれらの構造の確認を行った。3・合成オリゴマーの2重螺旋形成能を調べたところジアザピレン分子の導入は著しい安定化の寄与をもたらした。これはジアザピレンのインターカレーターとしての機能がはたらいていると考えられる。4・修飾部位では予想通り耐エキソヌクレアーゼ活性が認められた。5・グルコピラノースを糖部としたヌクレオシドやニトロソ尿素誘導体及びそのジスタマイシン混成体を合成しDNAとの反応を調べたところ後者二者はグアニン塩基のところを選択的にアルキル化した。6・ジアザピレン修飾核酸オリゴマーの相補的塩基配列をもつ核酸オリゴマーの光切断反応を検討した結果、本品は塩基並びに位置選択的切断活性を持ち、優れた機能性アンチセンス分子であることが判明した。7・ビオローゲン修飾オリゴマーの切断活性は弱いものであったが、興味あることにビオローゲン分子はジアザピレンとは異なった位置と様式でDNA分子を切断することが観測された。8・上記の切断反応のメカニズムの考察を種々行ったが、詳細については現在なお検討中であり今後の課題として残った。

Anti-cancer drugs, anti-cancer, anti-cancer, anti-cancer and so on. 1. Functional molecules such as sodium dodecyl sulfonic acid (DNA), sodium dodecyl sulfate (DNA), sodium dodecyl sulfate (ALP), sodium dodecyl sulfate (DNA), low temperature light, low temperature light, low temperature, low temperature, low There are several kinds of nucleic acid products synthesized successfully, all kinds of nucleic acid analysis methods, enzyme reaction and so on. (3) the formation of a double helix in the synthesis of two-fold helix can lead to the formation of molecules that can be stabilized and sent to each other. We need to know that we are going to have a problem with each other, and that we are going to have to do something about it. (4) if you want to repair the parts of the body, you want to be able to tolerate the disease. 5. The sugar department said that the urea compound and the mixture of urea and urea were used to synthesize the compound of DNA and urea. 6. To modify the nucleic acid sequence of nucleic acid phase, to determine the molecular weight of nucleic acid, to analyze the results of light-cut anti-nucleic acid analysis, to determine the results of this product and to select the position of the enzyme, to determine the molecular weight of the product. 7. The cutoff activity of DNA molecules is weaker than that of others, and the molecular cutoff activity is weak. 8. In the last two years, we have cut off the anti-drug training equipment and inspected all kinds of trades. we are now in the middle of the war to discuss future problems in the future.