脳神経細胞内情報伝達の核医学的描画を目的としたポジトロン薬剤の開発

脑神经细胞信息传递核医学成像正电子药物的开发

• 批准号: 06670946
• 负责人: 佐々木 徹
• 金额: $ 1.09万
• 依托单位: Tokyo Metropolitan Institute of Gerontology
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
• 财政年份: 1994
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1994 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-06670946/
• 关键词: 細胞内情報伝達系; PET; 脳; アデニル酸シクラーゼ; プロテインキナーゼC

アデニル酸シクラーゼの関与する細胞内情報伝達系イメージング剤の開発標識薬剤の合成研究-〔〃c〕アセチルクロライドによる脱アセチルフォルスコリン標識位の制御を試みた結果、1位のアセチル化には反応溶剤をジクロロメタンとし、baseにDBUを用いることが有効であることを見い出した。また、7位のアセチル化には反応溶剤にトルエンを用いると良いことが分った。インビトロにおける評価-上述の研究において複生成物として得られた1-アセチル-7脱アセチルフォルスコリンのフォルスコリンの結合部位への親知性をラット脳膜画分を用いて検討し、1-アセチル-7脱アセチルフォルスコリンは、フォルスコリンと極めて類似した物性を有するが、フォルスコリン結合部位に親知性を示さず、フォルスコリンのネガティブコントロールとして有用であることが示唆された。また、同化合物はアデニル酸シクラーゼ活性化能も有さないことが示された。イノシトールリン脂質の関与する細胞内情報伝達系イメージング剤の開発スタウロスポリン(プロテインキナーゼc阻害剤)の誘導体UCN-01の〃Cメタノールを用いた標識化を検討し、最適な反応条件を見い出した。同様にUCN-01のネガティブコントロールに成り得るUCN-02のメチル化にも成功し、今後2つの化合物の動物体内分布を検討して行く予定である。

A Study on the Synthesis of Development Marker for Intracellular Information Transfer System of Anti-tumor and Anti-tumor Agents-- The 7-bit code is used to convert the code into a code. The affinity of the binding site of the complex product in the above study was studied. The affinity of the binding site of the complex product in the above study was studied. The affinity of the binding site of the complex product in the above study was studied. It's a good idea. The same compound can be used to activate the enzyme. The identification and optimal reaction conditions of the inducer UCN-01, which is an inducer of intracellular information transfer system related to lipid and lipid, are discussed. In the same way, UCN-01 and UCN-02 were successfully synthesized, and the animal distribution of the two compounds in the future was discussed.

项目成果

佐々木徹・千田道雄: "脳の神経伝達機能イメージング" 金芳堂, 206 (1994)

Toru Sasaki 和 Michio Chida：“大脑神经传递功能的成像”Konpodo，206 (1994)