煎剤調整時における成分変化:ネパール産生薬成分Embelinの化学的変化

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ネパール産生薬Emberia ribes(現地名 Bayubidanga)の果実は,古来,条虫駆除の目的に用いられてきたが,近年ネパールの研究者らによって,ヒト鞭虫に有効であると報告された.しかし,同様の投与実験がスリランカで行われた結果,その効果は疑わしいと報告され,現在未解決となっている.我々は,既にE.ribesの果実成分中ネズミ鞭虫(Trichuris muris)に対して強い殺鞭虫作用を示す物質がembelin(1)であることを明かとした(MLC=0.01mg/ml).しかし,UV吸収による追跡によって本化合物は煎剤中には役1/10量が移行するのみで,水と煮沸すると別種の化合物に変化することが明かとなった.この変化体として化合物2(45%),化合物3(10%),化合物4(2.3%),化合物5(3.3%)の4種を分離し,うち化合物2,化合物3の2種の構造を明かとした.化合物2はembelinが脱水を伴いつつその骨格が二量化したもの“dimer"で,化合物3はそれが更に脱水閉環し,還元をうけ“benzofuran-quinone"となったものであった.また,我々が新しく製したpotassium embelateは水と煮沸しても安定であった.上記のような変化は,従来天然成分の変化として考えられてきた抱合,加水分解,酸化等とは全く別種のものであり,今後生薬より煎剤を製する際に考慮すべき問題である.