煎剤調整時における成分変化:ネパール産生薬成分Embelinの化学的変化

汤剂制备过程中成分的变化：尼泊尔生产的药物成分 Embelin 的化学变化

• 批准号: 07672263
• 负责人: 津田 喜典
• 金额: $ 1.15万
• 依托单位: Kanazawa University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
• 财政年份: 1995
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1995 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-07672263/
• 关键词: Emberia ribes; embelin; 煎剤; 化学変化; 二量化; 脱水; dimer; benzofuran-quinone

ネパール産生薬Emberia ribes(現地名 Bayubidanga)の果実は,古来,条虫駆除の目的に用いられてきたが,近年ネパールの研究者らによって,ヒト鞭虫に有効であると報告された.しかし,同様の投与実験がスリランカで行われた結果,その効果は疑わしいと報告され,現在未解決となっている.我々は,既にE.ribesの果実成分中ネズミ鞭虫(Trichuris muris)に対して強い殺鞭虫作用を示す物質がembelin(1)であることを明かとした(MLC=0.01mg/ml).しかし,UV吸収による追跡によって本化合物は煎剤中には役1/10量が移行するのみで,水と煮沸すると別種の化合物に変化することが明かとなった.この変化体として化合物2(45%),化合物3(10%),化合物4(2.3%),化合物5(3.3%)の4種を分離し,うち化合物2,化合物3の2種の構造を明かとした.化合物2はembelinが脱水を伴いつつその骨格が二量化したもの“dimer"で,化合物3はそれが更に脱水閉環し,還元をうけ“benzofuran-quinone"となったものであった.また,我々が新しく製したpotassium embelateは水と煮沸しても安定であった.上記のような変化は,従来天然成分の変化として考えられてきた抱合,加水分解,酸化等とは全く別種のものであり,今後生薬より煎剤を製する際に考慮すべき問題である.

Youdaoplaceholder0 ネパ ネパ Emberia ribes(local name. Bayubidanga) の fruit be は, ancient, worm 駆 aim except の に い ら れ て き た が, recent ネ パ ー ル の researchers ら に よ っ て, ヒ ト whipworm に have sharper で あ る と report さ れ た. し か し, with others in の shots and be 験 が ス リ ラ ン カ で line わ れ た results, そ の unseen fruit は suspected わ し い と report さ れ, now unresolved と な っ て い Youdaoplaceholder0. I 々 々, that is, に e. ribes ネズ in the fruit component ネズ ネズ Trichuris Muris) に し seaborne て い kill を whipworm role す material が embelin (1) で あ る こ と を Ming か と し た (MLC = 0.01 mg/ml). し か し, UV absorption 収 に よ る tracing に よ っ て in this compound は Fried tonic に は "1/10 quantity が transitional す る の み で, boil water と す る と other に の compounds - turn す る こ と が Ming か と な っ た. こ の - the body と し て compound 2 (45%), compound 3 (10%), 4 (2.3%), compound 5 (3.3%) の four を separation し う ち compound 2, compound 3 two の の tectonic を Ming か と し た. Compound 2 は embelin が dehydration を with い つ つ そ の bone が two quantitative し た も の "dimer" で, compound 3 は そ れ が に dehydration closed-loop し more, also yuan を う け "benzofuran - quinone" と な っ た も の で あ っ た. ま た, I 々 が new し く system し た potassium embelate て water と boiling て て stabilizing であった. Written の よ う な - は, 従 to natural ingredients の variations change と し て exam え ら れ て き た looping, hydrolysis, acidification, etc と は く all other の も の で あ り, born in future 薬 よ り Fried tonic を system す る interstate に consider す べ き problem で あ る.

项目成果

Y.Tsuda and K.Kondo: "Comparisons of in vivo Anti-Trichuris Activity of Mebendazole,Embelia ribes Decoction,and Potassium Embelate" The 17h APCO Parasitologists'Meeting(1995.7.19,東京). (口頭発表).

Y.Tsuda 和 K.Kondo：“甲苯咪唑、余甘子汤和余甘子钾的体内抗鞭毛虫活性的比较”第 17 小时 APCO 寄生虫学家会议（1995 年 7 月 19 日，东京）（口头报告）。