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消化器癌におけるtopoI阻害剤の作用増幅を目指した新規小分子化合物の探索と応用

消化器癌におけるtopoI阻害剤の作用増幅を目指した新規小分子化合物の探索と応用
旨在增强拓扑异构酶I抑制剂在胃肠道癌症中的作用的新型小分子化合物的搜索和应用
批准号：
17H06941
负责人：
安藤 幸滋
金额：
$1.75万
依托单位：
Kyushu University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Research Activity Start-up
财政年份：
2017
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2017-08-25 至 2019-03-31
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-17H06941/
关键词：
topoisomerase IBRCA1トポイソメラーゼI阻害剤小分子化合物E3 ligase inhibitor

项目摘要

项目成果

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本研究ではtopoisomeraseI(topoI)阻害剤の耐性メカニズムがtopoIの分解にあることから、topoI分解を抑制する小分子化合物が発見し、topoI阻害剤の効果を高めることができる新たな小分子化合物の発見をすることを目的とした。まず、topoI分解過程において重要となるtopoIとBRCA1の結合部位に着目し、この部位を阻害する小分子化合物のin scilicoスクリーニングを行った。数十種類の小分子化合物を同定した。さらに、topoIにEGFPを組み込んだtopoI-EGFP細胞を用いて、これらの数十種類の小分子化合物のスクリーニングを行った。このスクリーニングの結果、いくつかの候補分子が発見され、現在、topoI阻害剤との効果を判定している最中である。中には、topoI耐性癌細胞株において非常に効果を認める小分子化合物もあり、かなり期待を持てる結果となっている。
期刊论文(2)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Discovering the mechanism of cellular resistance to TopoI inhibitors
发现细胞对TopoI抑制剂耐药的机制
DOI： --
发表时间： 2017
期刊：
影响因子： --
作者： [Koji Ando, Ajit Bharti, Eiji Oki, Hiroshi Saeki and Yoshihiko Maehara]
通讯作者： Hiroshi Saeki and Yoshihiko Maehara
Topoisomerase I阻害剤耐性機序解明と その克服
拓扑异构酶I抑制剂耐药机制的阐明及其克服
DOI： --
发表时间： 2018
期刊：
影响因子： --
作者： [安藤　幸滋, 沖　英次, 佐伯　浩司, Ajit Bharti, 前原　喜彦]
通讯作者： 前原　喜彦
血管新生阻害剤の臨床効果を予測する革新的コンパニオン診断薬の開発
  • 批准号：
    24K11868
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
  • 资助金额：
    $3.0万
  • 财政年份：
    2024
  • 负责人：
    安藤 幸滋
  • 依托单位：
    Kyushu University
バイオマーカーおよびプロテアソーム阻害剤を用いた新たなイリノテカン療法の開発
  • 批准号：
    21K08735
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
  • 资助金额：
    $2.66万
  • 财政年份：
    2021
  • 负责人：
    安藤 幸滋
  • 依托单位：
    Kyushu University
大腸癌におけるTopoI阻害剤感受性の新規バイオマーカー探索と新しい治療法の開発
  • 批准号：
    26861082
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
  • 资助金额：
    $2.41万
  • 财政年份：
    2014
  • 负责人：
    安藤 幸滋
  • 依托单位：
    Kyushu University
国内基金
海外基金
PPAR抑制剂治疗BRCA1基因缺陷合并H.pylori 感染胃癌的机制研究
  • 批准号：
    2026JJ80963
  • 项目类别：
    省市级项目
  • 资助金额：
    --
  • 批准年份：
    2026
  • 负责人：
    谢勇
  • 依托单位：
    中南大学湘雅二医院
FANCD2通过与BRCA1相互作用调节自噬依赖性铁死亡影响喉鳞状细胞癌干性的机制研究
  • 批准号：
  • 项目类别：
    省市级项目
  • 资助金额：
    --
  • 批准年份：
    2025
  • 负责人：
    宋俊芳
  • 依托单位：
土家药白三七总皂苷（PNS）下调EGFR抑制 BRCA1/2 野生型卵巢癌细胞增殖的作用及机制研究
  • 批准号：
    2025JJ60644
  • 项目类别：
    省市级项目
  • 资助金额：
    --
  • 批准年份：
    2025
  • 负责人：
    肖迪
  • 依托单位：
    湖南中医药大学
恶性肿瘤精准诊治新技术和新策略研究-基于乳腺癌影像病理组学的BRCA1/2基因突变多模态筛查诊断模型的研发及应用
  • 批准号：
    2025C02066
  • 项目类别：
    省市级项目
  • 资助金额：
    --
  • 批准年份：
    2025
  • 负责人：
    曹文明
  • 依托单位：
    浙江省肿瘤医院