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Design and medicinal chemistry research on drugs for difficult diseases based on molecular recognition of proteases

Design and medicinal chemistry research on drugs for difficult diseases based on molecular recognition of proteases
基于蛋白酶分子识别的疑难病药物设计及药物化学研究
批准号：
18209005
负责人：
KISO Yoshiaki
金额：
$22.8万
依托单位：
Kyoto Pharmaceutical University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
财政年份：
2006
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2006 至 2008
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-18209005/
关键词：
プロテアーゼ分子認識プロテアーゼ阻害剤ドラッグデザイン基質遷移状態β-セクレターゼプラスメプシンHIVプロテアーゼ

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
我々は基質遷移状態概念に基づいて、アスパラギン酸プロテアーゼに属するHIVプロテアーゼ阻害剤のデザインと合成を行い、ヒドロキシメチルカルボニルイソステアが、理想的な遷移状態ミミックであることを見いだし、低分子化にも成功し、耐性と副作用の問題点克服の可能性も示した。このような有用な阻害剤設計の方法論を応用し、様々な難病克服を目指した分子認識に基づく治療薬のデザイン・合成と構造最適化・プロドラッグ等の医薬化学研究を行いその開発への指針を示した。
英文摘要
我々は基質遷移状態概念に基づいて、アスパラギン酸プロテアーゼに属するHIVプロテアーゼ阻害剤のデザインと合成を行い、ヒドロキシメチルカルボニルイソステアが、理想的な遷移状態ミミックであることを見いだし、低分子化にも成功し、耐性と副作用の問題点克服の可能性も示した。このような有用な阻害剤設計の方法論を応用し、様々な難病克服を目指した分子認識に基づく治療薬のデザイン・合成と構造最適化・プロドラッグ等の医薬化学研究を行いその開発への指針を示した。
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会议论文
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期刊： BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS
影响因子： 2.7
作者： [Hamada, Yoshio, Abdel-Rahman, Hamdy, Kiso, Yoshiaki]
通讯作者： Kiso, Yoshiaki
共 73 条
    Design and Medicinal Chemistry Research on Therapeutics ofDifficult Diseases based on Molecular Recognition
    Development of simple detection methods for ultra-trace phosphate in water
    • 批准号：
      20560504
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
    • 资助金额：
      $2.58万
    • 财政年份：
      2008
    • 负责人：
      KISO Yoshiaki
    • 依托单位：
      Toyohashi University of Technology
    Development of hazardous micro-pollutants with nanofiltaration membranes
    • 批准号：
      15360285
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
    • 资助金额：
      $8.83万
    • 财政年份：
      2003
    • 负责人：
      KISO Yoshiaki
    • 依托单位：
      Toyohashi University of Technology
    Design and development of therapeutic drugs for intractable diseases based on molecular recognition of aspartic proteases
    • 批准号：
      15390039
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
    • 资助金额：
      $7.04万
    • 财政年份：
      2003
    • 负责人：
      KISO Yoshiaki
    • 依托单位：
      Kyoto Pharmaceutical University
    海外基金