Efficient Synthesis of Biologically Active Natural Products Useful for Drug Discovery

有效合成可用于药物发现的生物活性天然产物

• 批准号: 22249001
• 负责人: HATAKEYAMA Susumi
• 金额: $ 31.45万
• 依托单位: Nagasaki University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
• 财政年份: 2010
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2010 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-22249001/
• 关键词: 全合成; 天然物; オキサゾロマイシン; ウエルウィスタチン; カイトセファリン; オキゾロマイシン

We have studied on the total synthesis of natural products having intriguing biological activities useful for drug discovery. As a result, we have achieved the total syntheses of oxazolomycin A and kitocephalin, and the formal synthesis of welwistatin. In addition, we have developed a new methodology for the construction of heterocycles which relies on a Rh(II)-catalyzed C-H amination reaction, and have achieved the total syntheses of NW-G01, englerin A, and inthomycin A, B, C.

本论文主要研究具有重要生物活性的天然产物的全合成。结果，我们实现了恶唑霉素A和kitcephalin的全合成，以及welwistatin的正式合成。此外，我们还发展了一种新的杂环化合物的合成方法，即Rh（II）催化的C-H胺化反应，并实现了NW-G 01、englerin A和inthomycin A、B、C的全合成。

项目成果

Organocatalytic Asymmetric Synthesis of Inthomycin A, B and C

有机催化不对称合成茵霉素A、B和C

• 发表时间: 2011
• 作者: Kohei Eto;Madoka Yoshino;Keisuke Takahashi;Jun Ishihara;Susumi Hatakeyama
• 通讯作者: Susumi Hatakeyama

Science of Synthesis: Asymmetric Organocatalysis 1 Lewis Base and Acid Catalysis

合成科学：不对称有机催化 1 路易斯碱和酸催化

• 发表时间: 2011
• 作者: 福田哲也;室田浩助;神取秀樹;Susumi Hatakeyama
• 通讯作者: Susumi Hatakeyama

エングレリン A の全合成

engrelin A的全合成

• 发表时间: 2011
• 作者: 高橋圭介;横井裕一;小嶺敬太;石原淳;畑山範
• 通讯作者: 畑山範

Science of Synthesis, Asymmetric Organocatalysis 1 Lewis Base and Acid Catalysts

合成科学、不对称有机催化 1 路易斯碱和酸催化剂

• 发表时间: 2012
• 作者: 浦辺郁也;宮本尚平;高橋圭介;石原淳;畑山範;Susumi Hatakeyama;Susumi Hatakeyama
• 通讯作者: Susumi Hatakeyama

Organocatalytic asymmetric syntheses of inthomycins A, B and C

• DOI: 10.1039/c2ob26084k
• 发表时间: 2012-10-28
• 期刊: ORGANIC & BIOMOLECULAR CHEMISTRY
• 影响因子: 3.2
• 作者: Yoshino, Madoka;Eto, Kohei;Hatakeyama, Susumi
• 通讯作者: Hatakeyama, Susumi