フリーラジカルを介して作用する新規抗マラリア薬の開発研究

通过自由基发挥作用的新型抗疟药物的研发

基本信息

  • 批准号:
    09270219
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 0.96万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 财政年份:
    1997
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    1997 至 无数据
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

「フリーラジカルを介して作用する新規抗マラリア薬の開発研究」の研究課題として平成9年度は下記の研究実績を上げた。1)Podophyllum peltatumから単離および合成したポドフィロトキシン関連化合物[リグナン化合物(1)、抗癌剤]の構造活性相関を検討し、生体関連金属イオン間の錯体生成物によるDNA塩基配列を認識し、生成する活性酸素による塩基配列特異的切断反応の可能性を生物無機化学的手法を用いて詳細に検討した。しかしながら、これらの化合物は、顕著な抗マラリア活性は示さなかった。2)Artemisia annuaから単離および合成した種々のアルテミシニン関連化合物の抗マラリア活性結果に基づいて新規抗マラリア薬のリ-ド化合物の分子設計を行ない、数種の有効な活性物質の合成に成功し、それらのフリーラジカルの生成機構を確認とともにスピントラップ剤を用いたESRによる簡便な抗マラリア活性検定法を見いだしつつある。3)古くから民間薬として利用されている数十種類の薬用植物から得た種々のエキスを抗マラリア活性を検討したところ、次の植物が有効であった。a)キク科植物:Artemisia annua, A.capillaris, A.princeps, Atractylodes macrocephara, Atroctylodes lancea, Chrysanthemum morifolium, Siegesbeckia pubescensおよびXanthium strumariumの石油エーテル、酢酸エチル、n-ブチルアルコール、および水エキスb)ヒガンバナ科植物:Amaryllis beladonna, Lycorisi suamigera, L.radiata, L.sanguinea, L.albiflora, L.incarinata, Narucissus tazeta, Hymenocallis rotata, Hippeastrum horforumのメタノールエキスこれらの植物から単離したアルカロイドを六種のタイプに分類し、リコリン型(4)およびタゼチン型アルカロイドが有効な抗マラリア活性を示すことがわかった。これらの成果については、薬学会で発表し、国際誌に投稿準備中である。
"Research on the effects of new regulations on the use of new regulations to combat the effects of フリーラジカルをしてするるマラリア薬の开発" is a research project of the 9th year of Heisei 9th and the results of the study are listed below. 1)Podophyllum peltatum から単および synthesized したポドフィロトキシン related compound [リグナン compound (1), anti-cancer agent] structural activity related をし, bio-related metal イオンIt is possible to know the DNA hydroxyl ligation of the intermediate complex product and the hydroxyl ligation of the active acid to generate the specific cleavage reaction. The method of bioinorganic chemistry is explained in detail.しかしながら, これらのCompound は, 镕敕なanti-マラリアactive は Show さなかった. 2) Artemisia Anti-malarial activities of annua から単およびsynthetic 々のアルテミシニン related compounds The results of the new molecular design of the new anti-malarial compound are effective. The synthesis of the active substance was successful, and the production mechanism of the active substance was confirmed.ントラップ剤を用いたESRによる Simple and anti-マラリアactive 検定法を见いだしつつある. 3) In ancient times, there were dozens of kinds of plants used in traditional Chinese medicine that were used for folk medicine. 々のエキスをAnti-malarial active を検したところ, sub-no plant がeffective であった. a) Plants of the family: Artemisia annua, A.capillaris, A.princeps, Atractylodes macrocephara, Atroctylodes lancea, Chrysanthemum morifolium, Siegesbeckia pubescensおよびXanthium Strumarium petroleum エーテル, anhydrous acid エチル, n-ブチルアルコール, および水エキスb) ヒガンバナfamily plants: Amaryllis beladonna, Lycorisi suamigera, L.radiata, L.sanguinea, L.albiflora, L.incarinata, Narucissus tazeta, Hymenocallis rotata, Hippeastrum horforum のメタノールエキスこれらの Plant から単利したアルカロイドを Six kinds of のタイプに classificationし, リコリン type (4) およびタゼチン type アルカロイドがeffective and anti-マラリアactive をshows すことがわかった. The results of the project are published, the list of the Institute of Science and Technology is published, and the publication of the International Journal is in preparation.

项目成果

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