大豆シスト線虫ふ化促進物質グリシノエクレピンAの活性部位の分子機能

点击翻译按钮获取中文摘要

当研究室においてマメ科イシゲンの根から世界で初めて単離に成功したグリシノエクレピンAは10^<-11>〜10^<-12>g/mlの水中濃度でダイズシスト線虫のふ化を促進する。この線虫は、雌成虫が体内に卵を保持したまま包のう化し,寄主となる作物が裁培されるまで,十数年間土壌中で休眠可能であるため,通常の農薬による駆除撲滅が極めて因難である。しかしグリシノエクレピンAを,寄主となる作物が無い時に散布し,線虫の卵を強制的にふ化させ,餓死させることにより,生態的農薬として利用することが可能である。従ってこの化合物を大量に供給することが急務である。グリシノエクレピンAが酸性条件に若干不安定な為,またシスト線虫の駆除の為に,この化合物に存在する不必要な官能基を除去し,ふ化活性機能に必要な可能な限り最小の単位を分子設計し,汎用性のあるふ化活性化合物の創製を目的として以下の研究を行なった。類縁体11個を合成した。それぞれの化合物についてふ化活性試験を行なった。以上の結果,ふ化活性機能発現の為には,(i)A環部は不要と思われ,(ii)C環部カルボキシル基の存在が重要であるが必須ではなく,(iii)C環部水酸基の立体化学はわずかな影響しか及ぼさず,(iv)共役二重結合系の位置の特定は重要ではなく,(v)D環部側領内のカルボキシル基は必須であることなどが明らかになった。以上の結果からグリシノエクレピンAにくらべかなり簡単な構造でも充分にダイズシスト線虫のふ化活性を有することが明らかとなり,近い将来,生態的農薬としての実用化の道が開かれる可能性が得られた。