機能集積表面を持つ単分散高分子ナノスフェア

具有功能集成表面的单分散聚合物纳米球

• 批准号: 08246243
• 负责人: 明石 満
• 金额: $ 1.54万
• 依托单位: Kagoshima University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
• 财政年份: 1996
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1996 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-08246243/
• 关键词: 水溶性マクロモノマー; ラジカル共重合; 高分子ナノスフェア; ポリエチレングリコール; ポリ(N-イソプロピルアクリルアミド); 水分散性; 感熱応答性高分子; 経口DDS

水溶性マクロモノマーと疎水性モノマーのラジカル共重合を水-エタノール混合溶媒を用いて行うと、水に分散安定性の高い高分子ナノスフェアが生成する。本研究ではまず、分子量分布の狭いポリエチレングリコール(PEG)マクロモノマーとスチレンとも共重合系をモデル系として、レーザー光散乱法を用い、得られるナノスフェアの粒径を測定した。末端がメタクルロイルのPEGマクロモノマーは市販のものを、また、ビニルベンジル基を持つものは片末端に水酸基を持つPEGと、クロルメチルスチレンを反応させて用いた。得られたナノスフェアは水分散性が高く、PEG鎖で覆われていることが容易に類推される。次に、ポリ(N-イソプロピルアクリルアミド)鎖を表面集積したポリスチレンナノスフェアを合成し、その感熱応答性等について検討した。生体由来物質リポソームを薬物担体としたDDS研究は大きな成果を挙げているが、ポリスチレンのような非分解性微粒子をDDSに用いる例は多くはない。経口DDSの場合、担体が体外に排出されるならば非分解性の微粒子も用いる事が可能であると考え、この感熱応答性高分子鎖であるポリ(N-イソプロピルアクリルアミド)鎖を表面集積したポリスチレンナノスフェアがペプチド医薬(カルシトニン)の経口DDSに有効であることを明らかにした。通常は胃で分解されるために経口投与できないペプチド医薬は親水性のグラフト鎖のマトリックス内に包含することが出来、そのため酵素分解されずに胃から腸に運ばれ、次にナノスフェアが腸管粘膜に吸着した後ペプチドを放出し腸から効率よく吸収されると考えて矛盾しないin vitro及び動物実験結果が得られた。

Water Solubility, Water Dispersion Stability, High Molecular Weight, Mixed Solvent, Water Dispersion Stability In this study, the narrow range of molecular weight distribution and particle size measurement were carried out by the light scattering method. The terminal group of PEG can be used as a solvent for the reaction of PEG and PEGs. It is easy to get rid of water dispersion, PEG lock and so on. The second is the N-type solution. The second is the N-type solution. The results of bio-derived substances and DDS research are as follows: In the case of DDS, it is possible for the carrier to be discharged from the body, such as non-decomposable fine particles, to be used in the process. The heat-sensitive polymer locks are accumulated on the surface of the carrier. In general, the stomach is decomposed into the intestine, the intestine is transported, the mucosa is released, the intestine is absorbed, and the animal is absorbed.

项目成果

S.Sakuma,N.Suzuki,H,Kikuchi,K.Hiwatari,K.Arikawa,A.Kishida,M.Akashi: "Oral Peptide Delivery Using Nanoparticles Composed of Novel Graft Copolymers Having Hydrophobic Backbone and Hydrophilic Branches" Int.J.Pharm.(印刷中). (1997)

S. Sakuma、N. Suzuki、H、Kikuchi、K. Hiwatari、K. Arikawa、A. Kishida、M. Akashi：“使用由具有疏水性主链和亲水性分支的新型接枝共聚物组成的纳米颗粒进行口服肽递送” Int.J。药学（正在出版）（1997）。

C.Wu,M.Akashi,M-Q.Chen: "Microsphere Stabilized by the Poly (ethylene oxide) Macromonomers Grafted on Its Surface" Macromolecules. (印刷中). (1997)

C.Wu、M.Akashi、M-Q.Chen：“表面接枝聚环氧乙烷大分子稳定的微球”（出版中）。

M-Q.Chen,A.Kishida,M.Akashi: "Graft Copolymers Having Hydrophobic Backbone and Hydrophilic Branches. XI.Preparation and Thermosensitive Properties of Polystyrene Microspheres Having Poly (N-isopropylacrylamide) Branches on Their Surfaces." J.Polym.Sci.Par

M-Q.Chen，A.Kishida，M.Akashi：“具有疏水主链和亲水支链的接枝共聚物。XI.表面具有聚（N-异丙基丙烯酰胺）支链的聚苯乙烯微球的制备和热敏性能。”