水圏生物からの抗腫瘍リ-ド化合物の開発と創製

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八重山諸島産海綿Xestospongia sp.からaragusterol F-H(KB cellに対する細胞毒性IC_<50>4.58-6.61μg/mL)と、aragusteroketal AおよびCを得た(KB cellに対する細胞毒性IC_<50>4μg/mL)。五島列島産の海綿Callyspongia truncataからcallystatin Aを単離・構造決定した(KB cellおよびL1210に対する細胞毒性IC_<50>10および20pg/mL)。与那国島産海綿Theonella cupolaからは細胞毒性を示す新規環状ヘプタペプチドcupolamides AおよびBを単離した。伊豆の未同定海綿からP388に対して強い細胞毒性を示す新規含ハロゲンピリジン誘導体を得た。伊豆半島産群体ホヤRitterella tokioka Kott,1992からは強い細胞毒性を示した新規ステロイド二量体のritterazine類26種を単離した。沖縄産紅藻Laurencia brongniartiiからは、新規インドールを単離・構造決定した(P388に対する細胞毒性IC_<50>>10および2.5μg/mL)。海藻イチイズタから3種の新規化合物を得た(HL-60に対する細胞毒性IC_<50>0.1-1.5μg/mL)。海藻ヨレモク、アメフラシ、ダイダイイソカイメン、マフグ、およびムラサキウニ由来真菌と海生菌の抗腫瘍性代謝産物の探索を行い、37の化合物を得た。これらのうちアメフラシ由来真菌Periconia byssoidesから得たpericosine AはP388 in vivo試験で延命効果(T/C121%)が認められた。