水圏生物からの抗腫瘍リ-ド化合物の開発と創製

从水生生物中开发和创造抗肿瘤先导化合物

• 批准号: 08266103
• 负责人: 伏谷 伸宏
• 金额: $ 7.04万
• 依托单位: The University of Tokyo
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
• 财政年份: 1996
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1996 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-08266103/
• 关键词: 海綿動物; 群体ホヤ; 紅藻; 抗腫瘍性; 細胞毒性

八重山諸島産海綿Xestospongia sp.からaragusterol F-H(KB cellに対する細胞毒性IC_<50>4.58-6.61μg/mL)と、aragusteroketal AおよびCを得た(KB cellに対する細胞毒性IC_<50>4μg/mL)。五島列島産の海綿Callyspongia truncataからcallystatin Aを単離・構造決定した(KB cellおよびL1210に対する細胞毒性IC_<50>10および20pg/mL)。与那国島産海綿Theonella cupolaからは細胞毒性を示す新規環状ヘプタペプチドcupolamides AおよびBを単離した。伊豆の未同定海綿からP388に対して強い細胞毒性を示す新規含ハロゲンピリジン誘導体を得た。伊豆半島産群体ホヤRitterella tokioka Kott,1992からは強い細胞毒性を示した新規ステロイド二量体のritterazine類26種を単離した。沖縄産紅藻Laurencia brongniartiiからは、新規インドールを単離・構造決定した(P388に対する細胞毒性IC_<50>>10および2.5μg/mL)。海藻イチイズタから3種の新規化合物を得た(HL-60に対する細胞毒性IC_<50>0.1-1.5μg/mL)。海藻ヨレモク、アメフラシ、ダイダイイソカイメン、マフグ、およびムラサキウニ由来真菌と海生菌の抗腫瘍性代謝産物の探索を行い、37の化合物を得た。これらのうちアメフラシ由来真菌Periconia byssoidesから得たpericosine AはP388 in vivo試験で延命効果(T/C121%)が認められた。

Xestospongia sp. Youdaoplaceholder0 らaragusterol F-H(KB cellに cytotoxicity IC_<50>4.58-6.61μg/mL against する)と, aragusteroketal AおよびCを た(KB. cellに against する cytotoxicity IC_<50>4μg/mL. The <s:1> sponge Callyspongia truncata from the Goto Islands を単 らcallystatin Aを単 is struct-determined by <s:1> た(KB cellおよびL1210に against する cytotoxicity IC_<50>10および20pg/mL). The cytotoxicity of the sponge Theonella cupola produced in Yonagunijima を ら を を shows す new regulation circular ヘプタペプチドcupolamides AおよびBを単 is in line with the た. Izu の failed with sponge か ら P388 に し seaborne て strong い cytotoxicity を す in new rules containing ハ ロ ゲ ン ピ リ ジ ン inductor を た. The population of izu peninsula ホヤRitterella tokioka Kott,1992, ら ら ら strong <s:1> cytotoxicity を shows <s:1> た new rule ステロ ド ド diplomes of <s:1> ritterazine class 26 を単 from た. Blunt 縄 produce red alga Laurencia brongniartii か ら は, new rules イ ン ド ー ル を 単, from structure, decision し た (P388 に す seaborne る cytotoxicity IC_ < > 50 > 10 お よ び mu 2.5 g/mL). Seaweed イ チ イ ズ タ か ら three の を new rules compounds have た (HL - 60 に す seaborne る cytotoxicity IC_ 0.1 1.5 mu < > 50 g/mL). Algae ヨ レ モ ク, ア メ フ ラ シ, ダ イ ダ イ イ ソ カ イ メ ン, マ フ グ, お よ び ム ラ サ キ ウ ニ origin fungi の と Marine bacteria resistance swollen sores の explore sexual metabolites を い, 37 の compound を た. Youdaoplaceholder0 れら うちアメフラシ is derived from the fungus Periconia byssoides ら たpericosine A <s:1> P388 in vivo experiment で longevity effect (T/ c 121%)が recognition められた.

项目成果

Kobayashi,M.et al.: "Aragasterol Ketals A and B,two novel cyto toxic steroids from a marine sponge Xestospongin cp." Chem Pharm.Bull. 44・10. 1840-1842 (1996)

Kobayashi, M. 等人：“Aragasterol Ketals A 和 B，来自海洋海绵 Xestospongin cp 的两种新型细胞毒性类固醇。Chem Pharm.Bull 1840-1842”。

Kobayashi,M.et al.: "Blologically active polyacetylenes,adociacetylenes A-D,from an Okinawan marine sponge of Adocia sp." Chem.Pharm.Bull. 44・4. 720-724 (1996)

Kobayashi, M. 等人：“来自 Adocia sp 的冲绳海洋海绵的活性聚乙炔，adociacetenes A-D”，Chem.Pharm.Bull 720-724。

Tanaka,J.,Higa,T.: "Zampanolide,a new cyitotoxic macrolide from a marine sponge" Tetrahedron Lett.37. 5535-5538 (1996)

Tanaka,J.,Higa,T.：“Zampanolide，一种来自海洋海绵的新型细胞毒性大环内酯”Tetrahedron Lett.37。

Tanaka,J.,Higa,T.et al: "New cytotoxic macrolides from the sponge Fasciospongia rimosa" Chem.Lett.255-256 (1996)

Tanaka,J.,Higa,T.等人：“来自海绵筋膜海绵体的新型细胞毒性大环内酯”Chem.Lett.255-256 (1996)

Kuramoto,M.,Uemura,O.et al: "Halichlorine,an innibitor of VCAM-1 induction from the marine sponge" Tetrahedron Lett.37. 3867-3870 (1996)

Kuramoto,M.,Uemura,O.等人：“卤氯，来自海洋海绵的 VCAM-1 诱导抑制剂”Tetrahedron Lett.37。