チューブリンを分子標的とした抗腫瘍性植物成分の探索と開発

以微管蛋白为分子靶标的抗肿瘤植物成分的研究和开发

• 批准号: 14030002
• 负责人: 森田 博史
• 金额: $ 1.92万
• 依托单位: Hokkaido University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
• 财政年份: 2002
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2002 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-14030002/
• 关键词: チューブリン; 微小管; 抗腫瘍活性; 重合; セイソウシ; 環状ペプチド; セロゲンチン; モロイジン

微小管の重合および脱重合阻害作用をもつ化合物は新しいタイプの抗癌剤として注目されているにもかかわらず、その数および種類は限られている。本研究では、チューブリン重合阻害あるいは微小管脱重合阻害活性を指標としてスクリーニングを行い、新しい抗腫瘍物質の開発を目指して研究を展開した。以下に、本年度の研究成果の概要を報告する。薬用植物の抽出物について、チューブリンを分子標的としたスクリーニングを行った結果、生薬セイソウシCelosia argenteaより3種の新規2環性環状ペプチド(セロゲンチンA〜C)を、既知関連ペプチド、モロイジンとともに分離し、構造を明らかにした。セロゲンチンCは、ビンクリスチンを上回る顕著なチューブリン重合阻害活性を示した。さらに、活性を指標として微量成分を精査した結果、新たにcelogentin D-HおよびJを単離し、構造を明らかにした。いずれのペプチドもvincristineに匹敵するチューブリン重合阻害活性を示した。これらcelogentin類は、MAPsなどの微小管重合タンパク質を取り除いた、精製チューブリンに対しても、強い重合阻害活性を示した。Celogentin類は、チューブリン重合阻害活性とともに解重合阻害活性も示した。

Microtubule coincidences, de-coincidence, anti-cancer, anti-cancer and so on. In this study, the results show that the activity of microtubule decoincidence in this study refers to the development of research and development of new anti-drug products. The following is the summary of the research results of this year and the report. Use the plant extract to determine the results of the environmental pollution test, use the plant extract to determine the molecular weight of the drug, and use the plant extract to determine the results of the new environmental environmental pollution test (Celosia argentea). The results show that the environmental pollution caused by environmental pollution (environmental pollution caused by environmental pollution), known environmental pollution (environmental pollution), environmental pollution, environmental pollution and environmental pollution. This is the last time to show the activity of coincidence inhibition in the last time. The results of the analysis of trace components, the results of the new celogentin Dmurf, the isolation of the trace components, and the production of the trace components, and the results of the analysis of the trace components. The activity of coincident inhibition was demonstrated by vincristine. Check the celogentin type, MAPs, microtubule coincident, remove, refine, and strengthen the coincident blocking activity. The Celogentin type, the coincidence inhibition activity, the decoincidence inhibition activity and the anti-coincidence inhibition activity.