チロシナーゼ阻害活性を有する環状ペプチドに関する研究

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生薬、太子参(Pseudostellaria heterophylla)10kgをメタノールにて抽出し、チロシナーゼ阻害活性試験を併用しながら、各種クロマトグラフィーによりpseudostellarin A-Gを単離し、以下に示すようなコンホメーションを解明すると共に、新たな環状ペプチド、pseudostellarin Hを単離し、その構造を解明した。1.Pseudostellarin類の中で、最も環のサイズの小さい環状ペンタペプチド、pseudostellarin AのDMSO-d_6中でのコンホメーションをNOE,NH温度依存性、重水素交換速度などから解析した。2.さらに、環状ペプチドのサイズで非常に珍しいヘプタペプチドのpseudostellarin Dのコンホメーション解析も、上記方法と同様の手法にて解析した。3.また、pseudostellarin Dの単結晶を用い、X線結晶解析を行ない、結晶中のコンホメーションを明らかにした。4.溶液中のNOEのデータを基に、化学計算を行ない、溶液中のコンホメーションを解明した。さらに、ペプチド間での相同性を現在、検討中である。5.また、pseudostellarin類の精製過程において、微量成分として新たに、pseudostellarin Hを単離し、その構造を解明した。