チロシナーゼ阻害活性を有する環状ペプチドに関する研究

具有酪氨酸酶抑制活性的环肽的研究

• 批准号: 07772223
• 负责人: 森田 博史
• 金额: $ 0.7万
• 依托单位: Tokyo University of Pharmacy and Life Science
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
• 财政年份: 1995
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1995 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-07772223/
• 关键词: 環状ペプチド; コンホメーション; チロシナーゼ

生薬、太子参(Pseudostellaria heterophylla)10kgをメタノールにて抽出し、チロシナーゼ阻害活性試験を併用しながら、各種クロマトグラフィーによりpseudostellarin A-Gを単離し、以下に示すようなコンホメーションを解明すると共に、新たな環状ペプチド、pseudostellarin Hを単離し、その構造を解明した。1.Pseudostellarin類の中で、最も環のサイズの小さい環状ペンタペプチド、pseudostellarin AのDMSO-d_6中でのコンホメーションをNOE,NH温度依存性、重水素交換速度などから解析した。2.さらに、環状ペプチドのサイズで非常に珍しいヘプタペプチドのpseudostellarin Dのコンホメーション解析も、上記方法と同様の手法にて解析した。3.また、pseudostellarin Dの単結晶を用い、X線結晶解析を行ない、結晶中のコンホメーションを明らかにした。4.溶液中のNOEのデータを基に、化学計算を行ない、溶液中のコンホメーションを解明した。さらに、ペプチド間での相同性を現在、検討中である。5.また、pseudostellarin類の精製過程において、微量成分として新たに、pseudostellarin Hを単離し、その構造を解明した。

薬, radix pseudostellariae (Pseudostellaria heterophylla) 10 kg を メ タ ノ ー ル に て spare し, チ ロ シ ナ ー ゼ resistance against active test を and し な が ら, various ク ロ マ ト グ ラ フ ィ ー に よ り pseudostellarin A - G を 単 from し, the following に す よ う な コ ン ホ メ ー シ ョ ン を interpret す る と に, new た な annular ペ プ チ ド, pseudostellarin H を 単 し, そ の tectonic を interpret し た. 1. の で, most も Pseudostellarin class ring の サ イ ズ の small さ い annular ペ ン タ ペ プ チ ド, in the A - d_6 の DMSO Pseudostellarin で の コ ン ホ メ ー シ ョ ン を NOE, NH temperature dependency, heavy water element exchange rate な ど か ら parsing し た. 2. さ ら に, annular ペ プ チ ド の サ イ ズ で very に Jane し い ヘ プ タ ペ プ チ ド の pseudostellarin D の コ ン ホ メ ー シ ョ ン methods と も, written with others の gimmick に て parsing し た. 3. ま た, pseudostellarin D の 単 crystallization を い, X-ray crystal line analytical を な い, crystallization の コ ン ホ メ ー シ ョ ン を Ming ら か に し た. 4. In the solution の NOE の デ ー タ を に, stoichiometric line を な い, solution の コ ン ホ メ ー シ ョ ン を interpret し た. Youdaoplaceholder0 and ペプチド are で <s:1> identical を and 検 are である. 5. ま た, pseudostellarin の refining process に お い て, trace ingredients と し て new た に, pseudostellarin H を 単 し, そ の tectonic を interpret し た.