キラルなジオキシノン類の創製とその不斉合成への利用

手性二恶英酮的制备及其在不对称合成中的应用

基本信息

  • 批准号:
    63570980
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 1.34万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
  • 财政年份:
    1988
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    1988 至 无数据
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

研究実施計画に沿い、以下の成果を挙げた。1.キラルな1、3-ジオキシン-4-オン類の合成(1)アシルケテン(【_!1】)またはその等価体とキラルなケトン(例えば1-メントン)からのキラルなスピロ環状ジオキシノン体(【_!2】、【_!3】)の一般確立法を確立した。(2)同様の手法でキラルなメチレンメルドラム酸体(E-またはZ-【_!4】)の合成法も確立した。2.キラルなジオキシノン体を活用する新しい不斉合成(1)2.3の光 [2+2] 付加反応における高い面選択性を活用し、コリーラクトン体(【_!5】)やイリドイド骨格(【_!6】)の高エナンチオ選択性合成法を開発した。(2)【_!2】をキラルな親ジエン体として活用できることを実証するとともに、そのシクロペンタジエンとのDiels-Alder反応により炭素環C-ヌクレオシド前駆体【_!7】(ee95%)の合成法を開発した。(3)【_!4】に対するジアゾメタンの付加が完全な面選択性(a側)をもつことを見出し、キラルなシクロプロパン体(S-、およびR-【_!8】)の新合成を開発した。(4)上記の環化付加反応における高いa面選択性の発現機構を明らかにした。
The research and implementation plan is carried out along with the following achievements. 1. 1, 3--4-(1)([_! 1) 2】、【_! 3) The general establishment of the law. (2)The same method is used to select the acid (E-Z-[_! 4) The synthesis method is established. 2. The use of new and non-synthetic materials (1)2.3 The use of optical [2+2] addition and inversion materials (2 + 3) The use of high surface selectivity and the use of optical materials (1) 5]) 6) The development of selective synthesis method for high temperature synthesis. (2)【_! 2) Carbon ring C-link precursor [__ 7](ee95%) synthesis method was developed. (3)【_! 4) The total surface selectivity (side a) is increased by the addition of the selected material (S-, R-) to the surface selectivity (side a). 8) The new synthesis was developed. (4)In the above note, the environmental protection and anti-pollution mechanism has been clearly established.

项目成果

期刊论文数量(3)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
佐藤雅之: 薬学雑誌. 108. 805-823 (1988)
佐藤正之:制药杂志 108. 805-823 (1988)
  • DOI:
  • 发表时间:
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
  • 通讯作者:
佐藤雅之: Chemical and Pharmaceutical Bulletin. 37. 665-669 (1989)
佐藤正之:化学与制药通报。37. 665-669 (1989)
  • DOI:
  • 发表时间:
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
  • 通讯作者:
佐藤雅之: Chemical and Pharmaceutical Bulletin.
佐藤雅之:化学与制药通报。
  • DOI:
  • 发表时间:
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
  • 通讯作者:
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