癌診断精度向上のための陽電子放出核種 ^<18>F標識アミノ糖新規誘導体の合成研究

新型正电子发射核素^<18>F标记氨基糖衍生物的合成研究提高癌症诊断准确性

• 批准号: 02152012
• 负责人: 多田 雅夫
• 金额: $ 2.24万
• 依托单位: Tohoku University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Cancer Research
• 财政年份: 1990
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1990 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-02152012/
• 关键词: 化学合成; がん診断; PET; アイソト-プ; 標識アミノ糖

がん診断精度向上のために,Positron Emission Tomography(PET)に用いる陽電子放出核種で標識した六炭糖の合成とその有用性について検討している。先に,N__ーー[ ^<18>F]フルオロアセチルーDーグルコサミン(1__ー)のワンポット迅速化学合成について報告したが,今回このアイソト-プ(1__ー)のがん診断薬剤として極めて有用である手懸りを見い出すことが出来た。担がんマウス(自然発生肝がん)に(1__ー)を生体投与し,経時変化と生体組織分布の検索から,腫瘍集積性が他のどの組織より極めて高いことが判った。VXー2腫瘍移植ウサギでの(1__ー)のPET研究でも,その腫瘍を体計測で明瞭に画像化することに成功した。(1__ー)の化学合成法をDーマンノサミンとDーガラクトサミンに応用し,それぞれから,N__ーー[ ^<18>F]フルオロアセチルーDーマンノサミンとN__ーー[ ^<18>F]フルオロアセチルーDーガラクトサミンの新規アイソト-プを,いずれも放射化学的収率18%で合成した。これらの有用性については目下検討中である。これまでのPET研究に用いる陽電子放出核種標識体の多くは,エネルギ-代謝を反映する薬剤であるが,(1__ー)は,膜代謝を反映するこれまでにない診断薬剤である。新しい領域を切り開くことを約束してくれるものと思う。今后,(1__ー)の各種担がん動物での生体内挙動などの実験を積み重ねて,臨庄応用を試み,がん診断の精度向上を目差す。アイソト-プ化学合成面では,この迅速化学合成法を標識オリゴ糖合成に応用中である。なお陽電子放出核種の一つの[ ^<11>C]核種を用いての標識アミノ糖合成にも平行して着手しており,[ ^<11>C]標識N__ーーアセチルーDーグルコサミンの化学合成にも成功することが出来た。

The precision of the device is improved, and Positron Emission Tomography (PET) uses the electronic device to emit a nuclear label. Six-carbon sugar is synthesized. It is useful. First, Nickel _ compound [^ & lt;18>F] was used in the first place. In the first place, it was found that the chemical synthesis was rapid. This time, it was very useful to make a quick chemical synthesis. This time, it was very useful to make a quick chemical synthesis. It is responsible for the natural liver disease (natural liver cancer). The body is injected into the body, and the tissue is distributed in a timely manner, and the active tissue is used to determine the accuracy of the disease. VX

项目成果

Tada,Masao: "A Rapid and Efficient Synthesis of 2ーDeoxyー2ー[ ^<18>F]fluoroacetamidoーDーmannopyranose and ーDーgalactopyranose" J.Labelled Compds.Radiopharm.28. 847-854 (1990)

Tada，Masao：“2-脱氧-2-[^ 18 F]氟乙酰氨基-D-吡喃甘露糖和-D-吡喃半乳糖的快速有效合成”J.Labelled Compds.Radiopharm.28(1990)。

Tada,Masao: "A Chemical Synthesis of 2ーDeoxyー2ー[ ^<18>F]FluoroacetamidoーDーglucopyranose (N__ーー[ ^<18>F]FluoroacetylーDーglucosamine)" CYRIC Ann.Rep.1989. 167-170 (1990)

Tada, Masao：“2-脱氧-2-[^<18>F]氟乙酰氨基-D-吡喃葡萄糖（N__-[^<18>F]氟乙酰-D-葡萄糖胺）的化学合成”CYRIC Ann.Rep。 167-170（1990）

Tada,Masao: "An Efficient Synthesis of 2ー[<carbonyl>___ーー ^<11>C]Acetamidoー2ーdeoxyーDーglucopyranose (N__ーー[<carbonyl>___ーー ^<11>C]AcetylーDーglucosamine)" J.Labelled Compds.Radiopharm.29. (1991)

多田正男：“2ー[<羰基>___ーー ^<11>C]乙酰氨基ー2ー脱氧ーDー吡喃葡萄糖的高效合成（N__ー[<羰基>___ーー ^<11>C] (1991)

Tada,Masao: "A Facile Oneーpot Synthesis of N__ーー[ ^<18>F]FluoroacetylーDーmannosamine" CYRIC Ann.Rep.1989. 171-174 (1990)

Tada, Masao：“N__-[^<18>F]氟乙酰基-D-甘露糖胺的简便一锅合成”CYRIC Ann.Rep.1989 (1990)。

Fujiwara,Takehiko: "N__ーー[ ^<18>F]FluoroacetylーDーglucosamine,a Potential Agent for Cancer Diagnosis" J.Nucl.Med.31. 1654-1658 (1990)

Fujiwara，Takehiko：“N__-[^18F]氟乙酰基-D-葡萄糖胺，癌症诊断的潜在试剂”J.Nucl.Med.31 1654-1658 (1990)。