がん診断のための陽電子放出核種標識単糖類の合成に関する研究

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1. 【^(18)F】-2-デオキシ-2-フルオロ-D-ガラクトースについて。サイクロトロンを用いて、【^(20)Ne】(d,α)【^(18)F】の核反応を利用して製造した陽電子放出核種の【^(18)F】で標識した2-デオキシ-2-フルオロ-D-ガラクトース(【^(18)F】DGal)の改良合成法の完成で、この薬剤の基礎と臨床の研究が容易になった。【^(18)F】DGalを靜脈内投与すると肝臓に選択的に取り込まれ、観察時間の範囲ではそのままトラップされる。肝細胞内代謝物として【^(18)F】DGal-6-燐酸と【^(18)F】DGal-6-UDPを同定した。この薬剤は肝に於ける代謝の初期段階でトラップされることが判明し、現時点での唯一の肝糖代謝の定量的指標になりうることが判った。【^(18)F】DGalの肝臓への選択的集積性を考慮し人体への投与量を3mciとした。正常肝への集積は予想通り極めて高く、時間的に集積型であった。それに対して肝硬変では集積が低く、肝内は班点状で再生肝を反映する形態であった。原発性肝細胞がんや転位性肝がんへの【^(18)F】DGalの取り込み量の検討から肝腫瘤性病変の鑑別診断を可能にすることが示唆された。肝機能診断薬剤としての評価に加えこの薬剤の有用性を一段と高める結果になり、今後症例を多くして、これらの関係をもっと明瞭にしたい。2. [1-【^(11)C】]-D-ガラクトースについて生理的に重要な[1-【^(11)C】]-D-ガラクトースを前年度に完成したジボランを用いる新規迅速化学合成法を応用して合成することが出来た。【^(11)C】核種は、サイクロトロンを用いて【^(14)N】(p,α)【^(11)C】の核反応で製造し、【^(11)C】-シアンに変換し合成に供した。放射化学的収率は約15%であり、その純度は95%以上であり合成時間は約1時間であった。本化合物の生体投与後の動態解析は、目下進行中であり、継続して検討する。