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フォモプシン、ウスチロキシンをリ-ド化合物とする新規有糸分裂阻害剤の設計と合成

以福莫普星和乌酪素为先导化合物设计和合成新型有丝分裂抑制剂

基本信息

批准号：
06772186
负责人：
白井隆一
金额：
$ 0.58万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
财政年份：
1994
资助国家：
日本
起止时间：
1994 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

フォモプシンAはルピン豆に寄生するかびPhomopsis leprostromiformisの生産するマイコトキシンとして、また当研究室で単離・構造決定されたウスチロキシンAは、Ustilaginoidea virens Cookeにより引き起こされる稲の病害の稲こうじ病に侵された籾から得られ、ともに豚脳チューブリンの重合を低濃度で強く阻害する。共に核となる中員環部分がほぼ同一構造であるという大きな特徴と有する。しかしながら中員環上の側鎖はその位置、構造とも全く異なっており、構造活性相関に興味が持たれている。1、チューブリン重合阻害活性発現に必須な構造な決定-最小構造からのアプローチ有糸分裂阻害剤フォモプシンAとウスチロキシンAの活性発現にどのような構造が最低限必須であるかを明らかにするために、それらの中員環構造から共通の構造を抽出し、環上に置換基の存在しない類縁体2つを設計・合成した。これらの化合物には、豚脳チューブリンの重合阻害活性が認められず、環上の水酸基・N-メチルアミノ基・イソプロピル基等の置換基が活性発現に寄与していることが明らかになった。これら置換基を有する新規類縁体の合成は現在進行中である。2、チューブリン重合阻害活性発現に必須な構造の決定-最大構造からのアプローチ稲麹よりウスチロキシンAを単離し、そのスルホキシド側鎖を酢酸中酸化白金を用いて接触還元することによりウスチロキシンDの合成法を確立した。現在、ウスチロキシンDを出発物質としてさらに置換基の少ないウスチロキシン類縁体の合成を検討中である。

The parasite was caused by the parasite of the Phomopsis leprostromiformis, and the laboratory decided that the disease was affected by the disease, the disease was invaded, and the dolphin was coincident. In total, some of the personnel in the audit department are responsible for the construction of the same company. In the middle of the market, the equipment is located, the whole system is made, and the active phase is maintained. 1. It is necessary to make a decision on the coincident blocking activity of the system. The minimum system of the system must be determined. The minimum limit of the system must be determined. There is a template type 2 design synthesis device on the base of the setting. The compound compound, the dolphin, the compound, the dolphin, the compound, the compound, the compound, There is a new standard for the synthesis of materials in the system. It is now under way. 2. It is necessary to make a decision on the superposition of the protective activity of platinum in oxalic acid. it is necessary to determine the maximum temperature, temperature, At present, there are a lot of problems in the production of materials and materials.