Design and synthesis of enzym indicators

酶指示剂的设计与合成

• 批准号: 5264428
• 负责人: Dr. Jens Andersch
• 金额: --
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Fellowships
• 财政年份: 2000
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 1999-12-31 至 2000-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5264428?language=en
• 关键词: Design; synthesis; enzym; indicators

Ziel des Projekts ist die Synthese von Glucosidase-Indikatoren auf der Basis von Aza-Kohlenhydraten zur Untersuchung von Stoffwechselprozessen und dem effektiveren Auffinden neuer Wirkstoffe. Ein Enzym-Indikator ist ein Molekül, das sehr selektiv und sehr spezifisch am aktiven Zentrum eines Ziel-Enzyms bindet und dabei meßbare, reversible UV/VIS-Änderungen hervorruft oder Fluoreszenzänderungen verursacht. Man erhält auf diese Weise Einsicht in Bindungsverhältnisse von Aza-Zuckern, Übergangszustände der Glycosidspaltung und über Protonierungsverhältnisse im Enzym. Weiterhin können damit sehr genau statische und dynamische Enzym-Konzentrationen durch direktes Monitoring bestimmt werden und nicht wie derzeit üblich, indem deren Katalyserate aufgenommen wird. Es wird zunächst ein Indikator für eine b-Glucosidase entworfen und synthetisiert werden. Die daraus gewonnenen Erkenntnisse sollen auf weitere pharmazeutisch interessante Enzyme übertragen werden.

本课题是在氮杂-柯伦水合物的基础上合成葡萄糖氧化酶，以研究葡萄糖氧化酶的自催化作用及其对新葡萄糖氧化酶的影响。一种酶指示剂是一种分子，它具有很好的选择性和特异性，可以在中心使用一种Ziel-Enzyms结合剂和一种可逆的UV/维斯-可见光催化剂。Man erhält auf diese Weise Einsicht in Bindungsverhältnisse von Aza-Zuckern，Übergangszustände der Glycoprotein spaltung und über Protonierungsverhältnisse im Enzim.通过直接监测韦尔登和不像现在这样，我们可以看到静态和动态的酶学-Konzentrationen。Es wird zunächst ein Indikator für eine b-Glucosidase entworfen and synthetisiert韦尔登。这些数据可以通过其他药学上感兴趣的酶韦尔登来确定。