人工RNA制限酵素能をもつ擬ペプチド核酸モノマーの開発

具有人工RNA限制性内切酶能力的伪肽核酸单体的开发

• 批准号: 07772103
• 负责人: 山崎 哲郎
• 金额: $ 0.64万
• 依托单位: Kumamoto University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
• 财政年份: 1995
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1995 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-07772103/
• 关键词: ペプチド核酸; ペプチド核酸モノマー; 4-ヒドロキシプロリン; 4-アミノプロリン

新規擬ペプチド核酸モノマーを合成するために、アミノエチルグリシン構造を含むトランス-4-アミノプロリンの合成を検討した。出発物質としてトランス-4-ヒドロキシプロリンを用い、最初にカルボキシル基を酸触媒下メチルエステルにし、続いて定法によりアミノ基をZ(ベンジルオキシカルボニル)保護したのち、トリフェニルフォスフィンとイミダゾール存在下、ヨウ素と反応させることにより水酸基をヨウ素基に変換した1-ベンジルオキシカルボニルートランス-4-ヨウドプロリン メチルエステルを全収率73%で得ることができた。しかしながら、得られこの化合物とジ-t-ブチルイミノジカーボネートを作用させて4-アミノプロリンを合成しようと試みたが目的の化合物は得られなかった。そこでヨウ素化後、アジ化したのち、それを還元することによって目的の4-アミノプロリンを合成する方法を検討した。まず、トランス-4-ヒドロキシプロリンのメチルエステルのアミノ基をBoc保護したのち、ヨウ素と処理することによって水酸基をヨウ素基に変換し、さらにアジ化ナトリウムと作用させることにより1-t-ブトキシカルボニルートランス-4-アジドプロリン メチルエステルを全収率56%で合成することに成功した。つづいてこれを接触還元によりアジド基をアミノ基に変換したあと一級アミノ基の保護および二級アミノ基の脱保護を行い、それによって得られた化合物とカルボキシメチル基を有するチミンならびにピリダジノンと脱水縮合することによって新たなペプチド核酸モノマーを合成する予定である。

The new specification requires that the nucleic acid is used to synthesize the enzyme, and the target is to be synthesized in the form of the compound that contains the target gene-4-mer. In the first place, please do not know how to use it. In the first place, you can use it in the presence of an acid catalyst. in the first place, you can use the acid catalyst to protect your health. It was found that the acid base of the water, the acid group, the amino group, the acid group, the acid group, the The compound was synthesized by the synthesis of the compound, the compound was synthesized, the compound was synthesized, the compound was synthesized and the compound was synthesized. After the system has been factored, it is necessary to reduce the content of the system. The purpose of this paper is to synthesize the synthesis method. This is the first time that the Boc protection system has been successfully protected. This is the first time to know that the rate of success is 56%. This is not true. In addition, there is a need for the protection and protection of the basic insurance system, which is very important for the protection of the basic education system. The compound was isolated from the compound and the compound was synthesized. There was a predetermined synthesis of nucleic acid.